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Bioorg Med Chem Lett ; 23(18): 5091-6, 2013 Sep 15.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-23932792

RESUMO

Development of SAR in an octahydropyrrolo[3,4-c]pyrrole series of negative allosteric modulators of mGlu1 using a functional cell-based assay is described in this Letter. The octahydropyrrolo[3,4-c]pyrrole scaffold was chosen as an isosteric replacement for the piperazine ring found in the initial hit compound. Characterization of selected compounds in protein binding assays was used to identify the most promising analogs, which were then profiled in P450 inhibition assays in order to further assess the potential for drug-likeness within this series of compounds.


Assuntos
Inibidores Enzimáticos/farmacologia , Pirróis/farmacologia , Receptores de Glutamato Metabotrópico/antagonistas & inibidores , Regulação Alostérica/efeitos dos fármacos , Animais , Inibidores das Enzimas do Citocromo P-450 , Sistema Enzimático do Citocromo P-450/metabolismo , Relação Dose-Resposta a Droga , Inibidores Enzimáticos/síntese química , Inibidores Enzimáticos/química , Humanos , Estrutura Molecular , Pirróis/síntese química , Pirróis/química , Ratos , Relação Estrutura-Atividade
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