3-Aminopyrrolidinone farnesyltransferase inhibitors: design of macrocyclic compounds with improved pharmacokinetics and excellent cell potency.

Bell, Ian M; Gallicchio, Steven N; Abrams, Marc; Beese, Lorena S; Beshore, Douglas C; Bhimnathwala, Hema; Bogusky, Michael J; Buser, Carolyn A; Culberson, J Christopher; Davide, Joseph; Ellis-Hutchings, Michelle; Fernandes, Christine; Gibbs, Jackson B; Graham, Samuel L; Hamilton, Kelly A; Hartman, George D; Heimbrook, David C; Homnick, Carl F; Huber, Hans E; Huff, Joel R; Kassahun, Kelem; Koblan, Kenneth S; Kohl, Nancy E; Lobell, Robert B; Lynch, Joseph J; Robinson, Ronald; Rodrigues, A David; Taylor, Jeffrey S; Walsh, Eileen S; Williams, Theresa M; Zartman, C Blair

Bell, Ian M; Gallicchio, Steven N; Abrams, Marc; Beese, Lorena S; Beshore, Douglas C; Bhimnathwala, Hema; Bogusky, Michael J; Buser, Carolyn A; Culberson, J Christopher; Davide, Joseph; Ellis-Hutchings, Michelle; Fernandes, Christine; Gibbs, Jackson B; Graham, Samuel L; Hamilton, Kelly A; Hartman, George D; Heimbrook, David C; Homnick, Carl F; Huber, Hans E; Huff, Joel R; Kassahun, Kelem; Koblan, Kenneth S; Kohl, Nancy E; Lobell, Robert B; Lynch, Joseph J; Robinson, Ronald; Rodrigues, A David; Taylor, Jeffrey S; Walsh, Eileen S; Williams, Theresa M; Zartman, C Blair.

Bell IM; Department of Medicinal Chemistry, Merck Research Laboratories, West Point, PA 19486, USA. ian_bell@merck.com

J Med Chem ; 45(12): 2388-409, 2002 Jun 06.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-12036349

Asunto(s)

Transferasas Alquil y Aril/antagonistas & inhibidores; Hidrocarburo de Aril Hidroxilasas; Proteínas de Transporte de Catión; Proteínas de Unión al ADN; Inhibidores Enzimáticos/síntesis química; Naftalenos/síntesis química; Canales de Potasio con Entrada de Voltaje; Pirrolidinas/síntesis química; Transactivadores; Animales; Línea Celular; Cromatografía Liquida; Cristalografía por Rayos X; Citocromo P-450 CYP3A; Inhibidores Enzimáticos del Citocromo P-450; Perros; Canal de Potasio ERG1; Electrocardiografía; Inhibidores Enzimáticos/química; Inhibidores Enzimáticos/farmacocinética; Canales de Potasio Éter-A-Go-Go; Farnesiltransferasa; Humanos; Técnicas In Vitro; Espectroscopía de Resonancia Magnética; Espectrometría de Masas; Microsomas Hepáticos/efectos de los fármacos; Microsomas Hepáticos/enzimología; Modelos Moleculares; Estructura Molecular; Naftalenos/química; Naftalenos/farmacocinética; Oxidorreductasas N-Desmetilantes/antagonistas & inhibidores; Canales de Potasio/metabolismo; Unión Proteica; Pirrolidinas/química; Pirrolidinas/farmacocinética; Estereoisomerismo; Relación Estructura-Actividad; Regulador Transcripcional ERG

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Banco de datos: MEDLINE Asunto principal: Pirrolidinas / Hidrocarburo de Aril Hidroxilasas / Transactivadores / Transferasas Alquil y Aril / Canales de Potasio con Entrada de Voltaje / Proteínas de Transporte de Catión / Proteínas de Unión al ADN / Inhibidores Enzimáticos / Naftalenos Tipo de estudio: Prognostic_studies Idioma: En Año: 2002 Tipo del documento: Article

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