Discovery of a potent, CNS-penetrant orexin receptor antagonist based on an n,n-disubstituted-1,4-diazepane scaffold that promotes sleep in rats.

Whitman, David B; Cox, Christopher D; Breslin, Michael J; Brashear, Karen M; Schreier, John D; Bogusky, Michael J; Bednar, Rodney A; Lemaire, Wei; Bruno, Joseph G; Hartman, George D; Reiss, Duane R; Harrell, C Meacham; Kraus, Richard L; Li, Yuxing; Garson, Susan L; Doran, Scott M; Prueksaritanont, Thomayant; Li, Chunze; Winrow, Christopher J; Koblan, Kenneth S; Renger, John J; Coleman, Paul J

Whitman, David B; Cox, Christopher D; Breslin, Michael J; Brashear, Karen M; Schreier, John D; Bogusky, Michael J; Bednar, Rodney A; Lemaire, Wei; Bruno, Joseph G; Hartman, George D; Reiss, Duane R; Harrell, C Meacham; Kraus, Richard L; Li, Yuxing; Garson, Susan L; Doran, Scott M; Prueksaritanont, Thomayant; Li, Chunze; Winrow, Christopher J; Koblan, Kenneth S; Renger, John J; Coleman, Paul J.

Whitman DB; Department of Medicinal Chemistry, Merck Research Laboratories, PO Box 4, WP14-2, West Point, PA 19486, USA. david_whitman@merck.com

ChemMedChem ; 4(7): 1069-74, 2009 Jul.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-19418500

Asunto(s)

Azepinas/química; Receptores Acoplados a Proteínas G/antagonistas & inhibidores; Receptores de Neuropéptido/antagonistas & inhibidores; Trastornos del Sueño-Vigilia/tratamiento farmacológico; Animales; Azepinas/farmacocinética; Azepinas/uso terapéutico; Sistema Nervioso Central/efectos de los fármacos; Receptores de Orexina; Ratas; Receptores Acoplados a Proteínas G/metabolismo; Receptores de Neuropéptido/metabolismo; Relación Estructura-Actividad

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Texto completo: 1 Banco de datos: MEDLINE Asunto principal: Trastornos del Sueño-Vigilia / Azepinas / Receptores de Neuropéptido / Receptores Acoplados a Proteínas G Límite: Animals Idioma: En Año: 2009 Tipo del documento: Article

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