Discovery of a potent, selective, and orally bioavailable histamine H3 receptor antagonist SAR110068 for the treatment of sleep-wake disorders.

Gao, Zhongli; Hurst, William J; Czechtizky, Werngard; Francon, Dominique; Griebel, Guy; Nagorny, Raisa; Pichat, Philippe; Schwink, Lothar; Stengelin, Siegfried; Hendrix, James A; George, Pascal G

Gao, Zhongli; Hurst, William J; Czechtizky, Werngard; Francon, Dominique; Griebel, Guy; Nagorny, Raisa; Pichat, Philippe; Schwink, Lothar; Stengelin, Siegfried; Hendrix, James A; George, Pascal G.

Gao Z; LGCR SMRPD Chemical Research, Sanofi US, 153-1-122, 153 2nd Ave, Waltham, MA 02451, USA. Electronic address: zhongli.gao@sanofi.com.

Bioorg Med Chem Lett ; 23(22): 6141-5, 2013 Nov 15.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-24076172

Asunto(s)

Antagonistas de los Receptores Histamínicos H3/farmacología; Piranos/farmacología; Pirrolidinas/farmacología; Trastornos del Sueño del Ritmo Circadiano/tratamiento farmacológico; Administración Oral; Animales; Perros; Estabilidad de Medicamentos; Cobayas; Haplorrinos; Antagonistas de los Receptores Histamínicos H3/química; Antagonistas de los Receptores Histamínicos H3/farmacocinética; Humanos; Masculino; Ratones; Piranos/química; Piranos/farmacocinética; Pirrolidinas/química; Pirrolidinas/farmacocinética; Conejos; Ratas; Ratas Sprague-Dawley; Receptores Histamínicos H3/química; Receptores Histamínicos H3/metabolismo; Ovinos; Trastornos del Sueño del Ritmo Circadiano/metabolismo; Especificidad por Sustrato

Palabras clave

Awakening; EEG; GPCR; Histamine H(3) receptor antagonist/inverse agonist; Neurotransmitters (acetylcholine, noradrenaline, dopamine, GABA and serotonin)

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Texto completo: 1 Banco de datos: MEDLINE Asunto principal: Piranos / Pirrolidinas / Trastornos del Sueño del Ritmo Circadiano / Antagonistas de los Receptores Histamínicos H3 Límite: Animals / Humans / Male Idioma: En Año: 2013 Tipo del documento: Article

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