Synthesis, biological evaluation and SAR of 3-benzoates of ingenol for treatment of actinic keratosis and non-melanoma skin cancer.

Grue-Sørensen, Gunnar; Liang, Xifu; Månsson, Kristoffer; Vedsø, Per; Dahl Sørensen, Morten; Soor, Anke; Stahlhut, Martin; Bertelsen, Malene; Engell, Karen Margrethe; Högberg, Thomas

Grue-Sørensen, Gunnar; Liang, Xifu; Månsson, Kristoffer; Vedsø, Per; Dahl Sørensen, Morten; Soor, Anke; Stahlhut, Martin; Bertelsen, Malene; Engell, Karen Margrethe; Högberg, Thomas.

Grue-Sørensen G; Chemical Research, LEO Pharma A/S, 55 Industripaken, DK-2750 Ballerup, Denmark.
Liang X; Chemical Research, LEO Pharma A/S, 55 Industripaken, DK-2750 Ballerup, Denmark.
Månsson K; Chemical Research, LEO Pharma A/S, 55 Industripaken, DK-2750 Ballerup, Denmark.
Vedsø P; Chemical Research, LEO Pharma A/S, 55 Industripaken, DK-2750 Ballerup, Denmark.
Dahl Sørensen M; Chemical Research, LEO Pharma A/S, 55 Industripaken, DK-2750 Ballerup, Denmark.
Soor A; Chemical Research, LEO Pharma A/S, 55 Industripaken, DK-2750 Ballerup, Denmark.
Stahlhut M; Biological Research, LEO Pharma A/S, 55 Industriparken, DK-2750 Ballerup, Denmark.
Bertelsen M; Biological Research, LEO Pharma A/S, 55 Industriparken, DK-2750 Ballerup, Denmark.
Engell KM; Product Reprofiling, LEO Pharma A/S, 55 Industriparken, DK-2750 Ballerup, Denmark.
Högberg T; Chemical Research, LEO Pharma A/S, 55 Industripaken, DK-2750 Ballerup, Denmark. Electronic address: thomas.hogberg@leo-pharma.com.

Bioorg Med Chem Lett ; 24(1): 54-60, 2014 Jan 01.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-24332494

Asunto(s)

Antineoplásicos/farmacología; Benzoatos/farmacología; Diterpenos/farmacología; Queratosis Actínica/tratamiento farmacológico; Inhibidores de Proteínas Quinasas/farmacología; Neoplasias Cutáneas/tratamiento farmacológico; Antineoplásicos/síntesis química; Antineoplásicos/química; Benzoatos/síntesis química; Benzoatos/química; Muerte Celular/efectos de los fármacos; Citocinas/metabolismo; Diterpenos/síntesis química; Diterpenos/química; Relación Dosis-Respuesta a Droga; Ensayos de Selección de Medicamentos Antitumorales; Humanos; Queratosis Actínica/metabolismo; Queratosis Actínica/patología; Modelos Moleculares; Simulación del Acoplamiento Molecular; Estructura Molecular; Proteína Quinasa C-delta/antagonistas & inhibidores; Proteína Quinasa C-delta/metabolismo; Inhibidores de Proteínas Quinasas/síntesis química; Inhibidores de Proteínas Quinasas/química; Neoplasias Cutáneas/metabolismo; Neoplasias Cutáneas/patología; Relación Estructura-Actividad

Palabras clave

Cell death induction; Cytokine release; Ingenol 3-benzoates; Molecular modeling; Oxidative burst; PKCÎ´ activation

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Texto completo: 1 Banco de datos: MEDLINE Asunto principal: Neoplasias Cutáneas / Benzoatos / Inhibidores de Proteínas Quinasas / Diterpenos / Queratosis Actínica / Antineoplásicos Límite: Humans Idioma: En Año: 2014 Tipo del documento: Article

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