Modeling directed design and biological evaluation of quinazolinones as non-peptidic growth hormone secretagogues.

Ye, Z; Gao, Y; Bakshi, R K; Chen, M H; Rohrer, S P; Feighner, S D; Pong, S S; Howard, A D; Blake, A; Birzin, E T; Locco, L; Parmar, R M; Chan, W W; Schaeffer, J M; Smith, R G; Patchett, A A; Nargund, R P

Ye, Z; Gao, Y; Bakshi, R K; Chen, M H; Rohrer, S P; Feighner, S D; Pong, S S; Howard, A D; Blake, A; Birzin, E T; Locco, L; Parmar, R M; Chan, W W; Schaeffer, J M; Smith, R G; Patchett, A A; Nargund, R P.

Afiliação

Ye Z; Department of Medicinal Chemistry, Merck Research Laboratories, Rahway, NJ 07065, USA.

Bioorg Med Chem Lett ; 10(1): 5-8, 2000 Jan 03.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-10636230

ABSTRACT

ABSTRACT

Quinazolinone derivatives were synthesized and evaluated as non-peptidic growth hormone secretagogues. Modeling guided design of quinazolinone compound 21 led to a potency enhancement of greater than 200-fold compared to human growth hormone secretagogue affinity of a screening lead 4.

Assuntos

Desenho de Fármacos; Hormônio do Crescimento Humano/metabolismo; Quinazolinas/síntese química; Quinazolinas/farmacologia; Receptores de Superfície Celular/agonistas; Receptores Acoplados a Proteínas G; Animais; Sítios de Ligação; Humanos; Concentração Inibidora 50; Cinética; Modelos Moleculares; Quinazolinas/química; Quinazolinas/metabolismo; Ratos; Receptores de Superfície Celular/metabolismo; Receptores de Grelina; Taxa Secretória/efeitos dos fármacos; Relação Estrutura-Atividade

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Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Quinazolinas / Desenho de Fármacos / Receptores de Superfície Celular / Hormônio do Crescimento Humano / Receptores Acoplados a Proteínas G Limite: Animals / Humans Idioma: En Ano de publicação: 2000 Tipo de documento: Article

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