Studies towards the next generation of antidepressants. Part 1: Indolylcyclohexylamines as potent serotonin reuptake inhibitors.

Meagher, K L; Mewshaw, R E; Evrard, D A; Zhou, P; Smith, D L; Scerni, R; Spangler, T; Abulhawa, S; Shi, X; Schechter, L E; Andree, T H

Meagher, K L; Mewshaw, R E; Evrard, D A; Zhou, P; Smith, D L; Scerni, R; Spangler, T; Abulhawa, S; Shi, X; Schechter, L E; Andree, T H.

Afiliação

Meagher KL; Global Chemical Sciences and Neuroscience Departments, Wyeth-Ayerst Research Laboratories, CN 8000, NJ 08543-8000, Princeton, USA.

Bioorg Med Chem Lett ; 11(14): 1885-8, 2001 Jul 23.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-11459653

RESUMO

A series of indolylcyclohexylamines possessing potent and selective serotonin reuptake inhibition is reported. The most interesting compounds proved to have subnanomolar 5-HT transporter activity, and exhibited moderate 5-HT(1A) affinity.

Assuntos

Antidepressivos/farmacologia; Proteínas de Transporte/efeitos dos fármacos; Cicloexilaminas/farmacologia; Glicoproteínas de Membrana/efeitos dos fármacos; Proteínas de Membrana Transportadoras; Proteínas do Tecido Nervoso; Receptores Adrenérgicos alfa/efeitos dos fármacos; Receptores de Serotonina/efeitos dos fármacos; Inibidores Seletivos de Recaptação de Serotonina/farmacologia; Animais; Antidepressivos/síntese química; Células CHO; Proteínas de Transporte/metabolismo; Cricetinae; Cicloexilaminas/síntese química; Humanos; Indóis/química; Concentração Inibidora 50; Glicoproteínas de Membrana/metabolismo; Ratos; Receptores Adrenérgicos alfa/metabolismo; Receptores de Serotonina/metabolismo; Receptores 5-HT1 de Serotonina; Proteínas da Membrana Plasmática de Transporte de Serotonina; Inibidores Seletivos de Recaptação de Serotonina/metabolismo; Relação Estrutura-Atividade

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Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Proteínas de Membrana Transportadoras / Glicoproteínas de Membrana / Proteínas de Transporte / Receptores de Serotonina / Receptores Adrenérgicos alfa / Inibidores Seletivos de Recaptação de Serotonina / Cicloexilaminas / Antidepressivos / Proteínas do Tecido Nervoso Limite: Animals / Humans Idioma: En Ano de publicação: 2001 Tipo de documento: Article

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