Piperazine-based CCR5 antagonists as HIV-1 inhibitors. II. Discovery of 1-[(2,4-dimethyl-3-pyridinyl)carbonyl]-4- methyl-4-[3(S)-methyl-4-[1(S)-[4-(trifluoromethyl)phenyl]ethyl]-1-piperazinyl]- piperidine N1-oxide (Sch-350634), an orally bioavailable, potent CCR5 antagonist.

Tagat, J R; Steensma, R W; McCombie, S W; Nazareno, D V; Lin, S I; Neustadt, B R; Cox, K; Xu, S; Wojcik, L; Murray, M G; Vantuno, N; Baroudy, B M; Strizki, J M

Tagat, J R; Steensma, R W; McCombie, S W; Nazareno, D V; Lin, S I; Neustadt, B R; Cox, K; Xu, S; Wojcik, L; Murray, M G; Vantuno, N; Baroudy, B M; Strizki, J M.

Afiliação

Tagat JR; Departments of Chemical Research, Drug Metabolism & Pharmacokinetics, and Antiviral Therapy, Schering-Plough Research Institute, K-15-2B-2800, 2015 Galloping Hill Road, Kenilworth, New Jersey 07033, USA. jayaram.tagat@spcorp.com

J Med Chem ; 44(21): 3343-6, 2001 Oct 11.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-11585438

Assuntos

Fármacos Anti-HIV/síntese química; Antagonistas dos Receptores CCR5; Óxidos N-Cíclicos/síntese química; Piperazinas/síntese química; Administração Oral; Animais; Fármacos Anti-HIV/química; Fármacos Anti-HIV/farmacocinética; Fármacos Anti-HIV/farmacologia; Disponibilidade Biológica; Linhagem Celular; Óxidos N-Cíclicos/química; Óxidos N-Cíclicos/farmacocinética; Óxidos N-Cíclicos/farmacologia; Cães; HIV-1/efeitos dos fármacos; Técnicas In Vitro; Leucócitos Mononucleares/virologia; Macaca fascicularis; Piperazinas/química; Piperazinas/farmacocinética; Piperazinas/farmacologia; Ratos; Relação Estrutura-Atividade

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Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Piperazinas / Fármacos Anti-HIV / Óxidos N-Cíclicos / Antagonistas dos Receptores CCR5 Limite: Animals Idioma: En Ano de publicação: 2001 Tipo de documento: Article

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