Design and synthesis of fluorinated RXR modulators.

Gernert, D L; Ajamie, R; Ardecky, R A; Bell, M G; Leibowitz, M D; Mais, D A; Mapes, C M; Michellys, P Y; Rungta, D; Reifel-Miller, A; Tyhonas, J S; Yumibe, N; Grese, T A

Gernert, D L; Ajamie, R; Ardecky, R A; Bell, M G; Leibowitz, M D; Mais, D A; Mapes, C M; Michellys, P Y; Rungta, D; Reifel-Miller, A; Tyhonas, J S; Yumibe, N; Grese, T A.

Afiliação

Gernert DL; Discovery Chemistry Research, Lilly Research Laboratories, Indianapolis, IN, USA. dgernert@lilly.com

Bioorg Med Chem Lett ; 13(19): 3191-5, 2003 Oct 06.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-12951091

ABSTRACT

ABSTRACT

Fluorinated trienoic acid analogues of the RXR selective modulator 1 (LG101506) were synthesized, and tested for their ability to bind RXRalpha and activate RXR homo and heterodimers. Potency and efficacy were observed to be dependent upon the position of fluorination, and improvement in pharmacological profile was demonstrated in some cases.

Assuntos

Compostos de Flúor/síntese química; Compostos de Flúor/metabolismo; Receptores do Ácido Retinoico/metabolismo; Fatores de Transcrição/metabolismo; Tretinoína/síntese química; Tretinoína/metabolismo; Animais; Desenho de Fármacos; Compostos de Flúor/farmacologia; Masculino; Camundongos; Camundongos Endogâmicos ICR; Receptores X de Retinoides; Retinoides/síntese química; Retinoides/metabolismo; Retinoides/farmacologia; Tretinoína/farmacologia

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Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Fatores de Transcrição / Tretinoína / Receptores do Ácido Retinoico / Compostos de Flúor Tipo de estudo: Prognostic_studies Limite: Animals Idioma: En Ano de publicação: 2003 Tipo de documento: Article

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