Structure-based design, synthesis, and biological evaluation of irreversible human rhinovirus 3C protease inhibitors. 8. Pharmacological optimization of orally bioavailable 2-pyridone-containing peptidomimetics.

Dragovich, Peter S; Prins, Thomas J; Zhou, Ru; Johnson, Theodore O; Hua, Ye; Luu, Hiep T; Sakata, Sylvie K; Brown, Edward L; Maldonado, Fausto C; Tuntland, Tove; Lee, Caroline A; Fuhrman, Shella A; Zalman, Leora S; Patick, Amy K; Matthews, David A; Wu, Ellen Y; Guo, Ming; Borer, Bennett C; Nayyar, Naresh K; Moran, Terence; Chen, Lijian; Rejto, Paul A; Rose, Peter W; Guzman, Mark C; Dovalsantos, Elena Z; Lee, Steven; McGee, Kevin; Mohajeri, Michael; Liese, Andreas; Tao, Junhua; Kosa, Maha B; Liu, Bo; Batugo, Minerva R; Gleeson, Jean-Paul R; Wu, Zhen Ping; Liu, Jia; Meador, James W; Ferre, Rose Ann

Dragovich, Peter S; Prins, Thomas J; Zhou, Ru; Johnson, Theodore O; Hua, Ye; Luu, Hiep T; Sakata, Sylvie K; Brown, Edward L; Maldonado, Fausto C; Tuntland, Tove; Lee, Caroline A; Fuhrman, Shella A; Zalman, Leora S; Patick, Amy K; Matthews, David A; Wu, Ellen Y; Guo, Ming; Borer, Bennett C; Nayyar, Naresh K; Moran, Terence; Chen, Lijian; Rejto, Paul A; Rose, Peter W; Guzman, Mark C; Dovalsantos, Elena Z; Lee, Steven; McGee, Kevin; Mohajeri, Michael; Liese, Andreas; Tao, Junhua; Kosa, Maha B; Liu, Bo; Batugo, Minerva R; Gleeson, Jean-Paul R; Wu, Zhen Ping; Liu, Jia; Meador, James W; Ferre, Rose Ann.

Afiliação

Dragovich PS; Pfizer Global Research and Development-La Jolla, 10777 Science Center Drive, San Diego, CA 92121-1111, USA. peter.dragovich@pfizer.com

J Med Chem ; 46(21): 4572-85, 2003 Oct 09.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-14521419

Assuntos

Antivirais/síntese química; Antivirais/farmacologia; Cisteína Endopeptidases/metabolismo; Inibidores de Proteases/síntese química; Inibidores de Proteases/farmacologia; Piridonas/síntese química; Piridonas/farmacologia; Rhinovirus/enzimologia; Proteínas Virais/metabolismo; Proteases Virais 3C; Animais; Antivirais/farmacocinética; Disponibilidade Biológica; Proteínas Sanguíneas/metabolismo; Células CACO-2; Cães; Desenho de Fármacos; Meia-Vida; Hepatócitos/metabolismo; Humanos; Técnicas In Vitro; Indicadores e Reagentes; Macaca fascicularis; Espectroscopia de Ressonância Magnética; Masculino; Microssomos Hepáticos/metabolismo; Inibidores de Proteases/farmacocinética; Ligação Proteica; Rhinovirus/efeitos dos fármacos; Solubilidade; Relação Estrutura-Atividade

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Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Antivirais / Inibidores de Proteases / Piridonas / Rhinovirus / Proteínas Virais / Cisteína Endopeptidases Limite: Animals / Humans / Male Idioma: En Ano de publicação: 2003 Tipo de documento: Article

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