Sulphonamide-based small molecule VLA-4 antagonists.

Stasiak, Marcin; Mehlin, Christopher; Boni, Erica; Vaisar, Tomas; Little, Thomas; Kim, Hwa-Ok; Qabar, Maher

Stasiak, Marcin; Mehlin, Christopher; Boni, Erica; Vaisar, Tomas; Little, Thomas; Kim, Hwa-Ok; Qabar, Maher.

Afiliação

Stasiak M; Molecumetics, 2023 120th Avenue N E., Bellevue, WA 98005, USA.

Bioorg Med Chem Lett ; 13(21): 3875-8, 2003 Nov 03.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-14552799

ABSTRACT

ABSTRACT

The discovery of a sulphonamide by-product with VLA-4 antagonistic activity led to a series of potent, small molecule VLA-4 antagonists. Synthesis, SAR and in vivo evaluation of the selected compound will be presented.

Assuntos

Integrina alfa4beta1/antagonistas & inibidores; Sulfonamidas/síntese química; Sulfonamidas/farmacologia; Animais; Asma/tratamento farmacológico; Asma/patologia; Adesão Celular/efeitos dos fármacos; Linhagem Celular; Movimento Celular/efeitos dos fármacos; Eosinófilos/efeitos dos fármacos; Feminino; Meia-Vida; Indicadores e Reagentes; Leucócitos/efeitos dos fármacos; Macaca fascicularis; Camundongos; Camundongos Endogâmicos BALB C; Ovalbumina/imunologia; Relação Estrutura-Atividade

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Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Sulfonamidas / Integrina alfa4beta1 Limite: Animals Idioma: En Ano de publicação: 2003 Tipo de documento: Article

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