5-substituted derivatives of 6-halogeno-3-((2-(S)-azetidinyl)methoxy)pyridine and 6-halogeno-3-((2-(S)-pyrrolidinyl)methoxy)pyridine with low picomolar affinity for alpha4beta2 nicotinic acetylcholine receptor and wide range of lipophilicity: potential probes for imaging with positron emission tomography.

Zhang, Yi; Pavlova, Olga A; Chefer, Svetlana I; Hall, Andrew W; Kurian, Varughese; Brown, LaVerne L; Kimes, Alane S; Mukhin, Alexey G; Horti, Andrew G

Zhang, Yi; Pavlova, Olga A; Chefer, Svetlana I; Hall, Andrew W; Kurian, Varughese; Brown, LaVerne L; Kimes, Alane S; Mukhin, Alexey G; Horti, Andrew G.

Afiliação

Zhang Y; Neuroimaging Research Branch, Intramural Research Program, National Institute on Drug Abuse, NIH, DHHS, 5500 Nathan Shock Drive, Baltimore, Maryland 21224, USA.

J Med Chem ; 47(10): 2453-65, 2004 May 06.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-15115389

Assuntos

Azetidinas/síntese química; Piridinas/síntese química; Pirrolidinas/síntese química; Compostos Radiofarmacêuticos/síntese química; Receptores Nicotínicos/metabolismo; Animais; Azetidinas/química; Azetidinas/farmacologia; Ligação Competitiva; Encéfalo/metabolismo; Radioisótopos de Flúor; Técnicas In Vitro; Marcação por Isótopo; Ligantes; Macaca mulatta; Modelos Moleculares; Piridinas/química; Piridinas/farmacologia; Pirrolidinas/química; Pirrolidinas/farmacologia; Ensaio Radioligante; Compostos Radiofarmacêuticos/química; Compostos Radiofarmacêuticos/farmacologia; Ratos; Ratos Sprague-Dawley; Estereoisomerismo; Relação Estrutura-Atividade; Tomografia Computadorizada de Emissão/métodos

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Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Piridinas / Pirrolidinas / Azetidinas / Receptores Nicotínicos / Compostos Radiofarmacêuticos Tipo de estudo: Prognostic_studies Limite: Animals Idioma: En Ano de publicação: 2004 Tipo de documento: Article

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