Novel C-17-heteroaryl steroidal CYP17 inhibitors/antiandrogens: synthesis, in vitro biological activity, pharmacokinetics, and antitumor activity in the LAPC4 human prostate cancer xenograft model.

Handratta, Venkatesh D; Vasaitis, Tadas S; Njar, Vincent C O; Gediya, Lalji K; Kataria, Ritesh; Chopra, Pankaj; Newman, Donnell; Farquhar, Rena; Guo, Zhiyong; Qiu, Yun; Brodie, Angela M H

Handratta, Venkatesh D; Vasaitis, Tadas S; Njar, Vincent C O; Gediya, Lalji K; Kataria, Ritesh; Chopra, Pankaj; Newman, Donnell; Farquhar, Rena; Guo, Zhiyong; Qiu, Yun; Brodie, Angela M H.

Afiliação

Handratta VD; Department of Pharmacology and Experimental Therapeutics, University of Maryland School of Medicine, Baltimore, 655 West Baltimore Street, Baltimore, Maryland 21201-1559, USA.

J Med Chem ; 48(8): 2972-84, 2005 Apr 21.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-15828836

Assuntos

Antagonistas de Androgênios/síntese química; Androstadienos/síntese química; Antineoplásicos/síntese química; Azóis/síntese química; Benzimidazóis/síntese química; Neoplasias da Próstata/tratamento farmacológico; Pirazinas/síntese química; Esteroide 17-alfa-Hidroxilase/antagonistas & inibidores; Inibidores de 5-alfa Redutase; Antagonistas de Androgênios/química; Antagonistas de Androgênios/farmacologia; Androstadienos/farmacocinética; Androstadienos/farmacologia; Animais; Antineoplásicos/farmacocinética; Antineoplásicos/farmacologia; Azóis/farmacocinética; Azóis/farmacologia; Benzimidazóis/farmacocinética; Benzimidazóis/farmacologia; Linhagem Celular Tumoral; Proliferação de Células/efeitos dos fármacos; Humanos; Isoenzimas/antagonistas & inibidores; Masculino; Camundongos; Camundongos SCID; Mutação; Pirazinas/farmacocinética; Pirazinas/farmacologia; Ensaio Radioligante; Receptores Androgênicos/efeitos dos fármacos; Receptores Androgênicos/genética; Receptores Androgênicos/metabolismo; Relação Estrutura-Atividade; Distribuição Tecidual; Transcrição Gênica/efeitos dos fármacos; Ativação Transcricional/efeitos dos fármacos; Ensaios Antitumorais Modelo de Xenoenxerto

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Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Neoplasias da Próstata / Pirazinas / Azóis / Benzimidazóis / Esteroide 17-alfa-Hidroxilase / Antagonistas de Androgênios / Androstadienos / Antineoplásicos Idioma: En Ano de publicação: 2005 Tipo de documento: Article

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