Tandem optimization of target activity and elimination of mutagenic potential in a potent series of N-aryl bicyclic hydantoin-based selective androgen receptor modulators.

Hamann, Lawrence G; Manfredi, Mark C; Sun, Chongqing; Krystek, Stanley R; Huang, Yanting; Bi, Yingzhi; Augeri, David J; Wang, Tammy; Zou, Yan; Betebenner, David A; Fura, Aberra; Seethala, Ramakrishna; Golla, Rajasree; Kuhns, Joyce E; Lupisella, John A; Darienzo, Celia J; Custer, Laura L; Price, Jennifer L; Johnson, James M; Biller, Scott A; Zahler, Robert; Ostrowski, Jacek

Hamann, Lawrence G; Manfredi, Mark C; Sun, Chongqing; Krystek, Stanley R; Huang, Yanting; Bi, Yingzhi; Augeri, David J; Wang, Tammy; Zou, Yan; Betebenner, David A; Fura, Aberra; Seethala, Ramakrishna; Golla, Rajasree; Kuhns, Joyce E; Lupisella, John A; Darienzo, Celia J; Custer, Laura L; Price, Jennifer L; Johnson, James M; Biller, Scott A; Zahler, Robert; Ostrowski, Jacek.

Afiliação

Hamann LG; Bristol-Myers Squibb, Pharmaceutical Research Institute, PO Box 5400, Princeton, NJ 08543-5400, USA. lawrence.hamann@bms.com

Bioorg Med Chem Lett ; 17(7): 1860-4, 2007 Apr 01.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-17292608

Assuntos

Antagonistas de Androgênios/química; Antagonistas de Androgênios/síntese química; Química Farmacêutica/métodos; Hidantoínas/química; Hidantoínas/síntese química; Receptores Androgênicos/metabolismo; Antagonistas de Androgênios/farmacologia; Animais; Desenho de Fármacos; Escherichia coli/metabolismo; Genes Reporter; Cinética; Macaca fascicularis; Modelos Químicos; Conformação Molecular; Mutagênese; Mutagênicos; Relação Estrutura-Atividade

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Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Receptores Androgênicos / Química Farmacêutica / Hidantoínas / Antagonistas de Androgênios Limite: Animals Idioma: En Ano de publicação: 2007 Tipo de documento: Article

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