Naphthyl piperazines with dual activity as 5-HT1D antagonists and 5-HT reuptake inhibitors.

Bueno, Ana B; Gilmore, Jeremy; Boot, John; Broadmore, Richard; Cooper, Jane; Findlay, Jeremy; Hayhurst, Lorna; Marcos, Alicia; Montero, Carlos; Mitchell, Stephen; Timms, Graham; Tomlinson, Rosemarie; Wallace, Louise; Walton, Leslie

Bueno, Ana B; Gilmore, Jeremy; Boot, John; Broadmore, Richard; Cooper, Jane; Findlay, Jeremy; Hayhurst, Lorna; Marcos, Alicia; Montero, Carlos; Mitchell, Stephen; Timms, Graham; Tomlinson, Rosemarie; Wallace, Louise; Walton, Leslie.

Afiliação

Bueno AB; Lilly SA, Avda. de la Industria, 30, 28108, Alcobendas, Madrid, Spain. bueno_ana_belen@lilly.com

Bioorg Med Chem Lett ; 17(12): 3344-8, 2007 Jun 15.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-17434731

ABSTRACT

ABSTRACT

SAR around a known molecule with dual 5-HT(1D) antagonist and 5-HT(transporter) inhibitory activity has led to the discovery of molecules with improved dual activity and reduced cross-reactivity toward other aminergic receptors (5-HT(1B), alpha(1), and D(2)).

Assuntos

Antidepressivos/farmacologia; Naftalenos/química; Piperazinas/farmacologia; Receptor 5-HT1D de Serotonina/efeitos dos fármacos; Inibidores Seletivos de Recaptação de Serotonina/farmacologia; Antagonistas da Serotonina/farmacologia; Animais; Antidepressivos/síntese química; Relação Dose-Resposta a Droga; Cobaias; Cinética; Modelos Químicos; Piperazinas/síntese química; Receptor 5-HT1D de Serotonina/metabolismo; Antagonistas da Serotonina/síntese química; Inibidores Seletivos de Recaptação de Serotonina/síntese química; Estereoisomerismo; Relação Estrutura-Atividade

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Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Piperazinas / Antagonistas da Serotonina / Inibidores Seletivos de Recaptação de Serotonina / Receptor 5-HT1D de Serotonina / Antidepressivos / Naftalenos Limite: Animals Idioma: En Ano de publicação: 2007 Tipo de documento: Article

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