A rational chemical intervention strategy to circumvent bioactivation liabilities associated with a nonpeptidyl thrombopoietin receptor agonist containing a 2-amino-4-arylthiazole motif.

Kalgutkar, Amit S; Driscoll, James; Zhao, Sabrina X; Walker, Gregory S; Shepard, Richard M; Soglia, John R; Atherton, James; Yu, Linning; Mutlib, Abdul E; Munchhof, Michael J; Reiter, Lawrence A; Jones, Christopher S; Doty, Johnathan L; Trevena, Kristen A; Shaffer, Christopher L; Ripp, Sharon L

Kalgutkar, Amit S; Driscoll, James; Zhao, Sabrina X; Walker, Gregory S; Shepard, Richard M; Soglia, John R; Atherton, James; Yu, Linning; Mutlib, Abdul E; Munchhof, Michael J; Reiter, Lawrence A; Jones, Christopher S; Doty, Johnathan L; Trevena, Kristen A; Shaffer, Christopher L; Ripp, Sharon L.

Afiliação

Kalgutkar AS; Pharmacokinetics, Dynamics and Metabolism Department, Pfizer Global Research and Development, Groton, Connecticut 06340, USA. amit.kalgutkar@pfizer.com

Chem Res Toxicol ; 20(12): 1954-65, 2007 Dec.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-17935300

Assuntos

Piridinas/farmacologia; Receptores de Trombopoetina/agonistas; Tiazóis/química; Animais; Disponibilidade Biológica; Biotransformação; Linhagem Celular; Estabilidade de Medicamentos; Glutationa/metabolismo; Hepatócitos/metabolismo; Humanos; Masculino; Camundongos; Microssomos Hepáticos/metabolismo; Estrutura Molecular; Piridinas/sangue; Piridinas/química; Piridinas/metabolismo; Ratos; Ratos Sprague-Dawley; Receptores de Trombopoetina/genética; Tiazóis/sangue; Tiazóis/metabolismo; Tiazóis/farmacologia; Transfecção

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Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Piridinas / Tiazóis / Receptores de Trombopoetina Tipo de estudo: Risk_factors_studies Limite: Animals / Humans / Male Idioma: En Ano de publicação: 2007 Tipo de documento: Article

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