Metabolite identification via LC-SPE-NMR-MS of the in vitro biooxidation products of a lead mGlu5 allosteric antagonist and impact on the improvement of metabolic stability in the series.

Ceccarelli, Simona M; Schlotterbeck, Götz; Boissin, Patrick; Binder, Martin; Buettelmann, Bernd; Hanlon, Steven; Jaeschke, Georg; Kolczewski, Sabine; Kupfer, Ernst; Peters, Jens-Uwe; Porter, Richard H P; Prinssen, Eric P; Rueher, Marianne; Ruf, Iris; Spooren, Will; Stämpfli, Andreas; Vieira, Eric

Ceccarelli, Simona M; Schlotterbeck, Götz; Boissin, Patrick; Binder, Martin; Buettelmann, Bernd; Hanlon, Steven; Jaeschke, Georg; Kolczewski, Sabine; Kupfer, Ernst; Peters, Jens-Uwe; Porter, Richard H P; Prinssen, Eric P; Rueher, Marianne; Ruf, Iris; Spooren, Will; Stämpfli, Andreas; Vieira, Eric.

Afiliação

Ceccarelli SM; Pharmaceuticals Division, F. Hoffmann-La Roche AG, 4070 Basel, Switzerland. simona_m.ceccarelli@roche.com

ChemMedChem ; 3(1): 136-44, 2008 Jan.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-17994660

Assuntos

Aminopiridinas/metabolismo; Microssomos Hepáticos/metabolismo; Preparações Farmacêuticas/metabolismo; Receptores de Glutamato Metabotrópico/antagonistas & inibidores; Tiazóis/metabolismo; Regulação Alostérica; Aminopiridinas/síntese química; Cromatografia Líquida de Alta Pressão/métodos; Humanos; Concentração Inibidora 50; Espectroscopia de Ressonância Magnética/métodos; Espectrometria de Massas/métodos; Microssomos Hepáticos/química; Oxirredução; Preparações Farmacêuticas/síntese química; Receptor de Glutamato Metabotrópico 5; Extração em Fase Sólida/métodos; Estereoisomerismo; Tiazóis/síntese química

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Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Tiazóis / Microssomos Hepáticos / Preparações Farmacêuticas / Receptores de Glutamato Metabotrópico / Aminopiridinas Tipo de estudo: Diagnostic_studies / Guideline / Prognostic_studies Limite: Humans Idioma: En Ano de publicação: 2008 Tipo de documento: Article

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