Tricyclic HIV integrase inhibitors: potent and orally bioavailable C5-aza analogs.

Jin, Haolun; Wright, Matthew; Pastor, Richard; Mish, Michael; Metobo, Sammy; Jabri, Salman; Lansdown, Rachael; Cai, Ruby; Pyun, Peter; Tsiang, Manuel; Chen, Xiaowu; Kim, Choung U

Jin, Haolun; Wright, Matthew; Pastor, Richard; Mish, Michael; Metobo, Sammy; Jabri, Salman; Lansdown, Rachael; Cai, Ruby; Pyun, Peter; Tsiang, Manuel; Chen, Xiaowu; Kim, Choung U.

Afiliação

Jin H; Department of Medicinal Chemistry, Gilead Sciences, Inc., 333 Lakeside Drive, Foster City, CA 94404, USA.

Bioorg Med Chem Lett ; 18(4): 1388-91, 2008 Feb 15.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-18207398

RESUMO

A series of C5-aza tricyclic HIV integrase inhibitors was prepared. A highly potent and orally bioavailable compound (compound 9) was identified and selected for development.

Assuntos

Azacitidina/análogos & derivados; Inibidores de Integrase de HIV/farmacologia; Administração Oral; Animais; Azacitidina/química; Azacitidina/farmacologia; Disponibilidade Biológica; Cristalografia por Raios X; Cães; Inibidores de Integrase de HIV/síntese química; Inibidores de Integrase de HIV/química; Inibidores de Integrase de HIV/farmacocinética; Humanos; Compostos Orgânicos/química; Compostos Orgânicos/farmacocinética; Compostos Orgânicos/farmacologia; Pirrolidinonas; Raltegravir Potássico; Ratos

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Texto completo: 1 Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Azacitidina / Inibidores de Integrase de HIV Limite: Animals / Humans Idioma: En Ano de publicação: 2008 Tipo de documento: Article

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