Design and synthesis of bicyclic pyrimidinones as potent and orally bioavailable HIV-1 integrase inhibitors.

Muraglia, Ester; Kinzel, Olaf; Gardelli, Cristina; Crescenzi, Benedetta; Donghi, Monica; Ferrara, Marco; Nizi, Emanuela; Orvieto, Federica; Pescatore, Giovanna; Laufer, Ralph; Gonzalez-Paz, Odalys; Di Marco, Annalise; Fiore, Fabrizio; Monteagudo, Edith; Fonsi, Massimiliano; Felock, Peter J; Rowley, Michael; Summa, Vincenzo

Muraglia, Ester; Kinzel, Olaf; Gardelli, Cristina; Crescenzi, Benedetta; Donghi, Monica; Ferrara, Marco; Nizi, Emanuela; Orvieto, Federica; Pescatore, Giovanna; Laufer, Ralph; Gonzalez-Paz, Odalys; Di Marco, Annalise; Fiore, Fabrizio; Monteagudo, Edith; Fonsi, Massimiliano; Felock, Peter J; Rowley, Michael; Summa, Vincenzo.

Afiliação

Muraglia E; IRBM Merck Research Laboratories Rome, Via Pontina Km 30,600, 00040 Rome, Italy. ester_muraglia@merck.com

J Med Chem ; 51(4): 861-74, 2008 Feb 28.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-18217703

Assuntos

Aminopiridinas/síntese química; Azepinas/síntese química; Compostos Bicíclicos Heterocíclicos com Pontes/síntese química; Inibidores de Integrase de HIV/síntese química; Integrase de HIV/metabolismo; Pirimidinonas/síntese química; Administração Oral; Aminopiridinas/farmacocinética; Aminopiridinas/farmacologia; Animais; Azepinas/farmacocinética; Azepinas/farmacologia; Disponibilidade Biológica; Compostos Bicíclicos Heterocíclicos com Pontes/farmacocinética; Compostos Bicíclicos Heterocíclicos com Pontes/farmacologia; Linhagem Celular; Cães; Integrase de HIV/genética; Inibidores de Integrase de HIV/farmacocinética; Inibidores de Integrase de HIV/farmacologia; HIV-1/efeitos dos fármacos; Humanos; Macaca mulatta; Microssomos Hepáticos/metabolismo; Pirimidinonas/farmacocinética; Pirimidinonas/farmacologia; Ratos; Estereoisomerismo; Relação Estrutura-Atividade

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Texto completo: 1 Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Pirimidinonas / Azepinas / Compostos Bicíclicos Heterocíclicos com Pontes / Inibidores de Integrase de HIV / Integrase de HIV / Aminopiridinas Limite: Animals / Humans Idioma: En Ano de publicação: 2008 Tipo de documento: Article

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