(3R,5S,E)-7-(4-(4-fluorophenyl)-6-isopropyl-2-(methyl(1-methyl-1h-1,2,4-triazol-5-yl)amino)pyrimidin-5-yl)-3,5-dihydroxyhept-6-enoic acid (BMS-644950): a rationally designed orally efficacious 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme-a reductase inhibitor with reduced myotoxicity potential.

Ahmad, Saleem; Madsen, Cort S; Stein, Philip D; Janovitz, Evan; Huang, Christine; Ngu, Khehyong; Bisaha, Sharon; Kennedy, Lawrence J; Chen, Bang-Chi; Zhao, Rulin; Sitkoff, Doree; Monshizadegan, Hossain; Yin, Xiaohong; Ryan, Carol S; Zhang, Rongan; Giancarli, Mary; Bird, Eileen; Chang, Ming; Chen, Xing; Setters, Robert; Search, Debra; Zhuang, Shaobin; Nguyen-Tran, Van; Cuff, Carolyn A; Harrity, Thomas; Darienzo, Celia J; Li, Tong; Reeves, Richard A; Blanar, Michael A; Barrish, Joel C; Zahler, Robert; Robl, Jeffrey A

Ahmad, Saleem; Madsen, Cort S; Stein, Philip D; Janovitz, Evan; Huang, Christine; Ngu, Khehyong; Bisaha, Sharon; Kennedy, Lawrence J; Chen, Bang-Chi; Zhao, Rulin; Sitkoff, Doree; Monshizadegan, Hossain; Yin, Xiaohong; Ryan, Carol S; Zhang, Rongan; Giancarli, Mary; Bird, Eileen; Chang, Ming; Chen, Xing; Setters, Robert; Search, Debra; Zhuang, Shaobin; Nguyen-Tran, Van; Cuff, Carolyn A; Harrity, Thomas; Darienzo, Celia J; Li, Tong; Reeves, Richard A; Blanar, Michael A; Barrish, Joel C; Zahler, Robert; Robl, Jeffrey A.

Afiliação

Ahmad S; Bristol-Myers Squibb Research & Development, P.O. Box 4000, Princeton, New Jersey 08543, USA. saleem.ahmad@bms.com

J Med Chem ; 51(9): 2722-33, 2008 May 08.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-18412317

Assuntos

Hidroximetilglutaril-CoA Redutases/metabolismo; Inibidores de Hidroximetilglutaril-CoA Redutases/síntese química; Pirimidinas/síntese química; Triazóis/síntese química; Administração Oral; Animais; Disponibilidade Biológica; Doença Hepática Induzida por Substâncias e Drogas/etiologia; Colesterol/biossíntese; Colesterol/sangue; Cristalografia por Raios X; Cães; Feminino; Cobaias; Haplorrinos; Humanos; Hidroximetilglutaril-CoA Redutases/química; Inibidores de Hidroximetilglutaril-CoA Redutases/farmacologia; Inibidores de Hidroximetilglutaril-CoA Redutases/toxicidade; Técnicas In Vitro; Fígado/efeitos dos fármacos; Fígado/metabolismo; Modelos Moleculares; Células Musculares/citologia; Células Musculares/efeitos dos fármacos; Células Musculares/metabolismo; Pirimidinas/farmacologia; Pirimidinas/toxicidade; Ratos; Ratos Sprague-Dawley; Estereoisomerismo; Relação Estrutura-Atividade; Triazóis/farmacologia; Triazóis/toxicidade

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Texto completo: 1 Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Pirimidinas / Triazóis / Inibidores de Hidroximetilglutaril-CoA Redutases / Hidroximetilglutaril-CoA Redutases Tipo de estudo: Etiology_studies Limite: Animals / Female / Humans Idioma: En Ano de publicação: 2008 Tipo de documento: Article

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