Chroman-3-amides as potent Rho kinase inhibitors.

Chen, Yen Ting; Bannister, Thomas D; Weiser, Amiee; Griffin, Evelyn; Lin, Li; Ruiz, Claudia; Cameron, Michael D; Schürer, Stephan; Duckett, Derek; Schröter, Thomas; LoGrasso, Philip; Feng, Yangbo

Chen, Yen Ting; Bannister, Thomas D; Weiser, Amiee; Griffin, Evelyn; Lin, Li; Ruiz, Claudia; Cameron, Michael D; Schürer, Stephan; Duckett, Derek; Schröter, Thomas; LoGrasso, Philip; Feng, Yangbo.

Afiliação

Chen YT; Department of Molecular Therapeutics, The Scripps Research Institute, Florida, 130 Scripps Way, #2A1, Jupiter, FL 33458, USA.

Bioorg Med Chem Lett ; 18(24): 6406-9, 2008 Dec 15.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-18990570

ABSTRACT

ABSTRACT

Inhibition of Rho kinase (ROCK) is an attractive strategy for the treatment of diseases such as hypertension, glaucoma, and cancer. Here we report chroman-3-amides as highly potent ROCK inhibitors with sufficient kinase selectivity, excellent cell activity, good microsomal stability, and desirable pharmacokinetic properties for study as potential therapeutic agents.

Assuntos

Amidas/síntese química; Amidas/farmacocinética; Cromanos/síntese química; Cromanos/farmacologia; Glaucoma/tratamento farmacológico; Inibidores de Proteínas Quinases/síntese química; Quinases Associadas a rho/antagonistas & inibidores; Animais; Química Farmacêutica/métodos; Cromanos/química; Desenho de Fármacos; Humanos; Concentração Inibidora 50; Modelos Químicos; Inibidores de Proteínas Quinases/farmacocinética; Ratos; Fatores de Tempo

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Texto completo: 1 Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Glaucoma / Cromanos / Inibidores de Proteínas Quinases / Quinases Associadas a rho / Amidas Tipo de estudo: Prognostic_studies Limite: Animals / Humans Idioma: En Ano de publicação: 2008 Tipo de documento: Article

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