Synthesis and in vivo evaluation of phenethylpiperazine amides: selective 5-hydroxytryptamine(2A) receptor antagonists for the treatment of insomnia.

Xiong, Yifeng; Ullman, Brett; Choi, Jin-Sun Karoline; Cherrier, Martin; Strah-Pleynet, Sonja; Decaire, Marc; Dosa, Peter I; Feichtinger, Konrad; Teegarden, Bradley R; Frazer, John M; Yoon, Woo H; Shan, Yun; Whelan, Kevin; Hauser, Erin K; Grottick, Andrew J; Semple, Graeme; Al-Shamma, Hussien

Xiong, Yifeng; Ullman, Brett; Choi, Jin-Sun Karoline; Cherrier, Martin; Strah-Pleynet, Sonja; Decaire, Marc; Dosa, Peter I; Feichtinger, Konrad; Teegarden, Bradley R; Frazer, John M; Yoon, Woo H; Shan, Yun; Whelan, Kevin; Hauser, Erin K; Grottick, Andrew J; Semple, Graeme; Al-Shamma, Hussien.

Afiliação

Xiong Y; Arena Pharmaceuticals, San Diego, California 92121, USA. yxiong@arenapharm.com

J Med Chem ; 53(15): 5696-706, 2010 Aug 12.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-20684606

Assuntos

Amidas/síntese química; Piperazinas/síntese química; Pirazóis/síntese química; Antagonistas do Receptor 5-HT2 de Serotonina; Distúrbios do Início e da Manutenção do Sono/tratamento farmacológico; Sono/efeitos dos fármacos; Administração Oral; Amidas/farmacocinética; Amidas/farmacologia; Animais; Disponibilidade Biológica; Proteínas Sanguíneas/metabolismo; Encéfalo/metabolismo; Cães; Agonismo Inverso de Drogas; Haplorrinos; Humanos; Masculino; Microssomos Hepáticos/metabolismo; Piperazinas/farmacocinética; Piperazinas/farmacologia; Ligação Proteica; Pirazóis/farmacocinética; Pirazóis/farmacologia; Ratos; Ratos Sprague-Dawley; Relação Estrutura-Atividade

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Texto completo: 1 Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Piperazinas / Pirazóis / Sono / Antagonistas do Receptor 5-HT2 de Serotonina / Amidas / Distúrbios do Início e da Manutenção do Sono Limite: Animals / Humans / Male Idioma: En Ano de publicação: 2010 Tipo de documento: Article

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