1,2-diamino-ethane-substituted-6,7,8,9-tetrahydro-5H-pyrimido[4,5-d]azepines as TRPV1 antagonists with improved properties.

Lebsack, Alec D; Rech, Jason C; Branstetter, Bryan J; Hawryluk, Natalie A; Merit, Jeffrey E; Allison, Brett; Rynberg, Raymond; Buma, Johnathan; Rizzolio, Michele; Swanson, Nadia; Ao, Hong; Maher, Michael P; Herrmann, Michelle; Freedman, Jamie; Scott, Brian P; Luo, Lin; Bhattacharya, Anindya; Wang, Qi; Chaplan, Sandra R; Wickenden, Alan D; Breitenbucher, J Guy

Lebsack, Alec D; Rech, Jason C; Branstetter, Bryan J; Hawryluk, Natalie A; Merit, Jeffrey E; Allison, Brett; Rynberg, Raymond; Buma, Johnathan; Rizzolio, Michele; Swanson, Nadia; Ao, Hong; Maher, Michael P; Herrmann, Michelle; Freedman, Jamie; Scott, Brian P; Luo, Lin; Bhattacharya, Anindya; Wang, Qi; Chaplan, Sandra R; Wickenden, Alan D; Breitenbucher, J Guy.

Afiliação

Lebsack AD; Johnson & Johnson Pharmaceutical Research and Development LLC, San Diego, CA 92121, USA. alebsack@its.jnj.com

Bioorg Med Chem Lett ; 20(23): 7142-6, 2010 Dec 01.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-20932750

Assuntos

Azepinas/síntese química; Azepinas/farmacologia; Canais de Cátion TRPV/antagonistas & inibidores; Animais; Azepinas/química; Azepinas/farmacocinética; Relação Dose-Resposta a Droga; Humanos; Concentração de Íons de Hidrogênio; Hiperalgesia/tratamento farmacológico; Hiperalgesia/prevenção & controle; Ratos; Solubilidade; Relação Estrutura-Atividade

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Texto completo: 1 Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Azepinas / Canais de Cátion TRPV Limite: Animals / Humans Idioma: En Ano de publicação: 2010 Tipo de documento: Article

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