Discovering small-molecule estrogen receptor &#945;/coactivator binding inhibitors: high-throughput screening, ligand development, and models for enhanced potency.

Sun, Aiming; Moore, Terry W; Gunther, Jillian R; Kim, Mi-Sun; Rhoden, Eric; Du, Yuhong; Fu, Haian; Snyder, James P; Katzenellenbogen, John A

Discovering small-molecule estrogen receptor α/coactivator binding inhibitors: high-throughput screening, ligand development, and models for enhanced potency.

Sun, Aiming; Moore, Terry W; Gunther, Jillian R; Kim, Mi-Sun; Rhoden, Eric; Du, Yuhong; Fu, Haian; Snyder, James P; Katzenellenbogen, John A.

Afiliação

Sun A; Department of Chemistry, Emory University, 1515 Dickey Drive, Atlanta, GA 30322, USA. asun2@emory.edu

ChemMedChem ; 6(4): 654-66, 2011 Apr 04.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-21365764

Assuntos

Antagonistas de Estrogênios/farmacologia; Receptor alfa de Estrogênio/antagonistas & inibidores; Ensaios de Triagem em Larga Escala/métodos; Coativadores de Receptor Nuclear/antagonistas & inibidores; Sítios de Ligação; Células CACO-2; Linhagem Celular Tumoral; Relação Dose-Resposta a Droga; Receptor alfa de Estrogênio/genética; Receptor alfa de Estrogênio/metabolismo; Genes Reporter; Humanos; Interações Hidrofóbicas e Hidrofílicas; Ligantes; Luciferases/genética; Luciferases/metabolismo; Modelos Moleculares; Coativadores de Receptor Nuclear/genética; Coativadores de Receptor Nuclear/metabolismo; Relação Estrutura-Atividade

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Texto completo: 1 Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Receptor alfa de Estrogênio / Antagonistas de Estrogênios / Coativadores de Receptor Nuclear / Ensaios de Triagem em Larga Escala Tipo de estudo: Diagnostic_studies / Prognostic_studies / Screening_studies Limite: Humans Idioma: En Ano de publicação: 2011 Tipo de documento: Article

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