The discovery of phthalazinone-based human H1 and H3 single-ligand antagonists suitable for intranasal administration for the treatment of allergic rhinitis.

Procopiou, Panayiotis A; Browning, Christopher; Buckley, Jennifer M; Clark, Kenneth L; Fechner, Lise; Gore, Paul M; Hancock, Ashley P; Hodgson, Simon T; Holmes, Duncan S; Kranz, Michael; Looker, Brian E; Morriss, Karen M L; Parton, Daniel L; Russell, Linda J; Slack, Robert J; Sollis, Steven L; Vile, Sadie; Watts, Clarissa J

Procopiou, Panayiotis A; Browning, Christopher; Buckley, Jennifer M; Clark, Kenneth L; Fechner, Lise; Gore, Paul M; Hancock, Ashley P; Hodgson, Simon T; Holmes, Duncan S; Kranz, Michael; Looker, Brian E; Morriss, Karen M L; Parton, Daniel L; Russell, Linda J; Slack, Robert J; Sollis, Steven L; Vile, Sadie; Watts, Clarissa J.

Afiliação

Procopiou PA; Department of Medicinal Chemistry, GlaxoSmithKline Medicines Research Centre, Gunnels Wood Road, Stevenage, Hertfordshire, SG1 2NY, United Kingdom. pan.a.procopiou@gsk.com

J Med Chem ; 54(7): 2183-95, 2011 Apr 14.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-21381763

Assuntos

Descoberta de Drogas/métodos; Ftalazinas/administração & dosagem; Ftalazinas/farmacologia; Receptores Histamínicos H1/metabolismo; Receptores Histamínicos H3/metabolismo; Rinite/tratamento farmacológico; Administração Intranasal; Administração Oral; Antagonistas dos Receptores Histamínicos H1/administração & dosagem; Antagonistas dos Receptores Histamínicos H1/química; Antagonistas dos Receptores Histamínicos H1/farmacologia; Antagonistas dos Receptores Histamínicos H1/uso terapêutico; Antagonistas dos Receptores Histamínicos H3/administração & dosagem; Antagonistas dos Receptores Histamínicos H3/química; Antagonistas dos Receptores Histamínicos H3/farmacologia; Antagonistas dos Receptores Histamínicos H3/uso terapêutico; Humanos; Modelos Moleculares; Ftalazinas/química; Ftalazinas/uso terapêutico; Conformação Proteica; Receptores Histamínicos H1/química

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Texto completo: 1 Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Ftalazinas / Receptores Histamínicos H1 / Rinite / Receptores Histamínicos H3 / Descoberta de Drogas Tipo de estudo: Prognostic_studies Limite: Humans Idioma: En Ano de publicação: 2011 Tipo de documento: Article

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