The discovery of novel, potent and highly selective inhibitors of inducible nitric oxide synthase (iNOS).

Cheshire, David R; Åberg, Anders; Andersson, Gunilla M K; Andrews, Glen; Beaton, Haydn G; Birkinshaw, Timothy N; Boughton-Smith, Nigel; Connolly, Stephen; Cook, Tony R; Cooper, Anne; Cooper, Sally L; Cox, David; Dixon, John; Gensmantel, Nigel; Hamley, Peter J; Harrison, Richard; Hartopp, Paul; Käck, Helena; Leeson, Paul D; Luker, Timothy; Mete, Antonio; Millichip, Ian; Nicholls, David J; Pimm, Austen D; St-Gallay, Steve A; Wallace, Alan V

Cheshire, David R; Åberg, Anders; Andersson, Gunilla M K; Andrews, Glen; Beaton, Haydn G; Birkinshaw, Timothy N; Boughton-Smith, Nigel; Connolly, Stephen; Cook, Tony R; Cooper, Anne; Cooper, Sally L; Cox, David; Dixon, John; Gensmantel, Nigel; Hamley, Peter J; Harrison, Richard; Hartopp, Paul; Käck, Helena; Leeson, Paul D; Luker, Timothy; Mete, Antonio; Millichip, Ian; Nicholls, David J; Pimm, Austen D; St-Gallay, Steve A; Wallace, Alan V.

Afiliação

Cheshire DR; Department of Chemistry, AstraZeneca Charnwood, Bakewell Road, Loughborough LE11 5RH, United Kingdom. dave.cheshire@astrazeneca.com

Bioorg Med Chem Lett ; 21(8): 2468-71, 2011 Apr 15.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-21398123

ABSTRACT

ABSTRACT

By careful analysis of experimental X-ray ligand crystallographic protein data across several inhibitor series we have discovered a novel, potent and selective series of iNOS inhibitors exemplified by compound 8.

Assuntos

Inibidores Enzimáticos/química; Isoxazóis/química; Óxido Nítrico Sintase Tipo II/antagonistas & inibidores; Piridinas/química; Animais; Sítios de Ligação; Simulação por Computador; Cristalografia por Raios X; Avaliação Pré-Clínica de Medicamentos; Inibidores Enzimáticos/síntese química; Inibidores Enzimáticos/farmacologia; Humanos; Isoxazóis/síntese química; Isoxazóis/farmacologia; Camundongos; Microssomos Hepáticos/metabolismo; Óxido Nítrico Sintase Tipo II/metabolismo; Estrutura Terciária de Proteína; Piridinas/farmacologia; Ratos

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Texto completo: 1 Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Piridinas / Inibidores Enzimáticos / Óxido Nítrico Sintase Tipo II / Isoxazóis Limite: Animals / Humans Idioma: En Ano de publicação: 2011 Tipo de documento: Article

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