2-({6-[(3R)-3-amino-3-methylpiperidine-1-yl]-1,3-dimethyl-2,4-dioxo-1,2,3,4-tetrahydro-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-5-yl}methyl)-4-fluorobenzonitrile (DSR-12727): a potent, orally active dipeptidyl peptidase IV inhibitor without mechanism-based inactivation of CYP3A.

Nishio, Yukihiro; Kimura, Hidenori; Sawada, Naoyuki; Sugaru, Eiji; Horiguchi, Masakuni; Ono, Michiko; Furuta, Yudai; Sakai, Mutsuko; Masui, Yumi; Otani, Misato; Hashizuka, Takahiko; Honda, Yayoi; Deguchi, Jiro; Nakagawa, Tsutomu; Nakahira, Hiroyuki

Nishio, Yukihiro; Kimura, Hidenori; Sawada, Naoyuki; Sugaru, Eiji; Horiguchi, Masakuni; Ono, Michiko; Furuta, Yudai; Sakai, Mutsuko; Masui, Yumi; Otani, Misato; Hashizuka, Takahiko; Honda, Yayoi; Deguchi, Jiro; Nakagawa, Tsutomu; Nakahira, Hiroyuki.

Afiliação

Nishio Y; Drug Research Division, Dainippon Sumitomo Pharma Co. Ltd, 3-1-98 Kasugade Naka, Konohana-ku, Osaka 554-0022, Japan. yukihiro-nishio@ds-pharma.co.jp

Bioorg Med Chem ; 19(18): 5490-9, 2011 Sep 15.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-21865048

Assuntos

Inibidores do Citocromo P-450 CYP3A; Inibidores da Dipeptidil Peptidase IV/farmacologia; Pirazóis/farmacologia; Pirimidinas/farmacologia; Animais; Glicemia/metabolismo; Citocromo P-450 CYP3A/metabolismo; Dipeptidil Peptidase 4/metabolismo; Inibidores da Dipeptidil Peptidase IV/síntese química; Inibidores da Dipeptidil Peptidase IV/química; Cães; Relação Dose-Resposta a Droga; Teste de Tolerância a Glucose; Haplorrinos; Humanos; Masculino; Conformação Molecular; Pirazóis/síntese química; Pirazóis/química; Pirimidinas/síntese química; Pirimidinas/química; Ratos; Ratos Zucker; Estereoisomerismo; Relação Estrutura-Atividade; Fatores de Tempo

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Texto completo: 1 Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Pirazóis / Pirimidinas / Inibidores da Dipeptidil Peptidase IV / Inibidores do Citocromo P-450 CYP3A Tipo de estudo: Prognostic_studies Limite: Animals / Humans / Male Idioma: En Ano de publicação: 2011 Tipo de documento: Article

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