Unichiral 2-(2'-pyrrolidinyl)-1,4-benzodioxanes: the 2R,2'S diastereomer of the N-methyl-7-hydroxy analogue is a potent &#945;4ß2- and &#945;6ß2-nicotinic acetylcholine receptor partial agonist.

Bolchi, Cristiano; Gotti, Cecilia; Binda, Matteo; Fumagalli, Laura; Pucci, Luca; Pistillo, Francesco; Vistoli, Giulio; Valoti, Ermanno; Pallavicini, Marco

Unichiral 2-(2'-pyrrolidinyl)-1,4-benzodioxanes: the 2R,2'S diastereomer of the N-methyl-7-hydroxy analogue is a potent α4ß2- and α6ß2-nicotinic acetylcholine receptor partial agonist.

Bolchi, Cristiano; Gotti, Cecilia; Binda, Matteo; Fumagalli, Laura; Pucci, Luca; Pistillo, Francesco; Vistoli, Giulio; Valoti, Ermanno; Pallavicini, Marco.

Afiliação

Bolchi C; Dipartimento di Scienze Farmaceutiche Pietro Pratesi, Università degli Studi di Milano, Milano, Italia.

J Med Chem ; 54(21): 7588-601, 2011 Nov 10.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-21942635

Assuntos

Dioxanos/síntese química; Agonistas Nicotínicos/síntese química; Pirrolidinas/síntese química; Receptores Nicotínicos/metabolismo; Animais; Sítios de Ligação; Córtex Cerebral/metabolismo; Corpo Estriado/efeitos dos fármacos; Corpo Estriado/metabolismo; Dioxanos/química; Dioxanos/farmacologia; Dopamina/metabolismo; Agonismo Parcial de Drogas; Células HEK293; Humanos; Técnicas In Vitro; Masculino; Modelos Moleculares; Agonistas Nicotínicos/química; Agonistas Nicotínicos/farmacologia; Pirrolidinas/química; Pirrolidinas/farmacologia; Ensaio Radioligante; Ratos; Ratos Sprague-Dawley; Estereoisomerismo; Relação Estrutura-Atividade

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Texto completo: 1 Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Pirrolidinas / Receptores Nicotínicos / Agonistas Nicotínicos / Dioxanos Limite: Animals / Humans / Male Idioma: En Ano de publicação: 2011 Tipo de documento: Article

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