Introduction of a fluorine atom at C3 of 3-deazauridine shifts its antimetabolic activity from inhibition of CTP synthetase to inhibition of orotidylate decarboxylase, an early event in the de novo pyrimidine nucleotide biosynthesis pathway.

Balzarini, Jan; Gago, Federico; Kulik, Wim; van Kuilenburg, André B P; Karlsson, Anna; Peterson, Matt A; Robins, Morris J

Balzarini, Jan; Gago, Federico; Kulik, Wim; van Kuilenburg, André B P; Karlsson, Anna; Peterson, Matt A; Robins, Morris J.

Afiliação

Balzarini J; Rega Institute for Medical Research, Katholieke Universiteit Leuven, B-3000 Leuven, Belgium. jan.balzarini@rega.kuleuven.be

J Biol Chem ; 287(36): 30444-54, 2012 Aug 31.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-22730407

Assuntos

3-Desazauridina/química; Carbono-Nitrogênio Ligases/antagonistas & inibidores; Carbono-Nitrogênio Ligases/química; Flúor/química; Orotidina-5'-Fosfato Descarboxilase/antagonistas & inibidores; Orotidina-5'-Fosfato Descarboxilase/química; Nucleosídeos de Pirimidina/biossíntese; 3-Desazauridina/análogos & derivados; Animais; Carbono-Nitrogênio Ligases/metabolismo; Halogenação; Células HeLa; Humanos; Camundongos; Orotidina-5'-Fosfato Descarboxilase/metabolismo

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Texto completo: 1 Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Orotidina-5'-Fosfato Descarboxilase / Nucleosídeos de Pirimidina / Carbono-Nitrogênio Ligases / 3-Desazauridina / Flúor Limite: Animals / Humans Idioma: En Ano de publicação: 2012 Tipo de documento: Article

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