Discovery and optimization of potent and selective imidazopyridine and imidazopyridazine mTOR inhibitors.

Peterson, Emily A; Boezio, Alessandro A; Andrews, Paul S; Boezio, Christiane M; Bush, Tammy L; Cheng, Alan C; Choquette, Deborah; Coats, James R; Colletti, Adria E; Copeland, Katrina W; DuPont, Michelle; Graceffa, Russell; Grubinska, Barbara; Kim, Joseph L; Lewis, Richard T; Liu, Jingzhou; Mullady, Erin L; Potashman, Michele H; Romero, Karina; Shaffer, Paul L; Stanton, Mary K; Stellwagen, John C; Teffera, Yohannes; Yi, Shuyan; Cai, Ti; La, Daniel S

Peterson, Emily A; Boezio, Alessandro A; Andrews, Paul S; Boezio, Christiane M; Bush, Tammy L; Cheng, Alan C; Choquette, Deborah; Coats, James R; Colletti, Adria E; Copeland, Katrina W; DuPont, Michelle; Graceffa, Russell; Grubinska, Barbara; Kim, Joseph L; Lewis, Richard T; Liu, Jingzhou; Mullady, Erin L; Potashman, Michele H; Romero, Karina; Shaffer, Paul L; Stanton, Mary K; Stellwagen, John C; Teffera, Yohannes; Yi, Shuyan; Cai, Ti; La, Daniel S.

Afiliação

Peterson EA; Medicinal Chemistry, Amgen Inc., 360 Binney St., Cambridge, MA 02142, USA. epeterso@amgen.com

Bioorg Med Chem Lett ; 22(15): 4967-74, 2012 Aug 01.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-22765895

Assuntos

Inibidores de Proteínas Quinases/química; Piridazinas/química; Piridinas/química; Serina-Treonina Quinases TOR/antagonistas & inibidores; Animais; Benzimidazóis/química; Sítios de Ligação; Ligação Competitiva; Cristalografia por Raios X; Desenho de Fármacos; Avaliação Pré-Clínica de Medicamentos; Meia-Vida; Humanos; Imidazóis/química; Masculino; Camundongos; Microssomos Hepáticos/metabolismo; Fosfatidilinositol 3-Quinases/metabolismo; Inibidores de Fosfoinositídeo-3 Quinase; Inibidores de Proteínas Quinases/síntese química; Inibidores de Proteínas Quinases/farmacocinética; Estrutura Terciária de Proteína; Piridazinas/síntese química; Piridazinas/farmacocinética; Piridinas/síntese química; Piridinas/farmacocinética; Ratos Sprague-Dawley; Transdução de Sinais/efeitos dos fármacos; Relação Estrutura-Atividade; Serina-Treonina Quinases TOR/metabolismo

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Texto completo: 1 Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Piridazinas / Piridinas / Inibidores de Proteínas Quinases / Serina-Treonina Quinases TOR Tipo de estudo: Prognostic_studies Limite: Animals / Humans / Male Idioma: En Ano de publicação: 2012 Tipo de documento: Article

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