The discovery of novel potent trans-3,4-disubstituted pyrrolidine inhibitors of the human aspartic protease renin from in silico three-dimensional (3D) pharmacophore searches.

Lorthiois, Edwige; Breitenstein, Werner; Cumin, Frederic; Ehrhardt, Claus; Francotte, Eric; Jacoby, Edgar; Ostermann, Nils; Sellner, Holger; Kosaka, Takatoshi; Webb, Randy L; Rigel, Dean F; Hassiepen, Ulrich; Richert, Paul; Wagner, Trixie; Maibaum, Jürgen

Lorthiois, Edwige; Breitenstein, Werner; Cumin, Frederic; Ehrhardt, Claus; Francotte, Eric; Jacoby, Edgar; Ostermann, Nils; Sellner, Holger; Kosaka, Takatoshi; Webb, Randy L; Rigel, Dean F; Hassiepen, Ulrich; Richert, Paul; Wagner, Trixie; Maibaum, Jürgen.

Afiliação

Lorthiois E; Novartis Pharma AG, Institutes for BioMedical Research, Novartis Campus, CH-4056 Basel, Switzerland. edwige.lorthiois@novartis.com

J Med Chem ; 56(6): 2207-17, 2013 Mar 28.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-23425156

Assuntos

Descoberta de Drogas; Modelos Moleculares; Inibidores de Proteases/química; Inibidores de Proteases/farmacologia; Pirrolidinas/química; Pirrolidinas/farmacologia; Renina/antagonistas & inibidores; Administração Oral; Animais; Disponibilidade Biológica; Biologia Computacional; Humanos; Inibidores de Proteases/administração & dosagem; Inibidores de Proteases/farmacocinética; Conformação Proteica; Pirrolidinas/administração & dosagem; Pirrolidinas/farmacocinética; Ratos; Renina/química; Relação Estrutura-Atividade

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Texto completo: 1 Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Inibidores de Proteases / Pirrolidinas / Modelos Moleculares / Renina / Descoberta de Drogas Limite: Animals / Humans Idioma: En Ano de publicação: 2013 Tipo de documento: Article

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