Exploration of allosteric agonism structure-activity relationships within an acetylene series of metabotropic glutamate receptor 5 (mGlu5) positive allosteric modulators (PAMs): discovery of 5-((3-fluorophenyl)ethynyl)-N-(3-methyloxetan-3-yl)picolinamide (ML254).

Turlington, Mark; Noetzel, Meredith J; Chun, Aspen; Zhou, Ya; Gogliotti, Rocco D; Nguyen, Elizabeth D; Gregory, Karen J; Vinson, Paige N; Rook, Jerri M; Gogi, Kiran K; Xiang, Zixiu; Bridges, Thomas M; Daniels, J Scott; Jones, Carrie; Niswender, Colleen M; Meiler, Jens; Conn, P Jeffrey; Lindsley, Craig W; Stauffer, Shaun R

Turlington, Mark; Noetzel, Meredith J; Chun, Aspen; Zhou, Ya; Gogliotti, Rocco D; Nguyen, Elizabeth D; Gregory, Karen J; Vinson, Paige N; Rook, Jerri M; Gogi, Kiran K; Xiang, Zixiu; Bridges, Thomas M; Daniels, J Scott; Jones, Carrie; Niswender, Colleen M; Meiler, Jens; Conn, P Jeffrey; Lindsley, Craig W; Stauffer, Shaun R.

Afiliação

Turlington M; Department of Pharmacology, Vanderbilt Center for Neuroscience Drug Discovery, ¶Center for Structural Biology, and #Vanderbilt Institute for Chemical Biology, Vanderbilt University Medical Center , Nashville, Tennessee 37232, United States.

J Med Chem ; 56(20): 7976-96, 2013 Oct 24.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-24050755

Assuntos

Acetileno/farmacologia; Ácidos Picolínicos/farmacologia; Receptor de Glutamato Metabotrópico 5/agonistas; Acetileno/síntese química; Acetileno/química; Regulação Alostérica/efeitos dos fármacos; Amidas/síntese química; Amidas/química; Amidas/farmacologia; Animais; Ligação Competitiva; Membrana Celular/metabolismo; Descoberta de Drogas/métodos; Potenciais Pós-Sinápticos Excitadores/efeitos dos fármacos; Células HEK293; Hipocampo/efeitos dos fármacos; Hipocampo/fisiologia; Humanos; Masculino; Modelos Químicos; Modelos Moleculares; Estrutura Molecular; Ácidos Picolínicos/síntese química; Ácidos Picolínicos/química; Estrutura Terciária de Proteína; Ensaio Radioligante; Ratos; Ratos Sprague-Dawley; Receptor de Glutamato Metabotrópico 5/química; Receptor de Glutamato Metabotrópico 5/metabolismo; Relação Estrutura-Atividade

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Texto completo: 1 Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Ácidos Picolínicos / Acetileno / Receptor de Glutamato Metabotrópico 5 Limite: Animals / Humans / Male Idioma: En Ano de publicação: 2013 Tipo de documento: Article

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