Discovery and optimization of piperidyl-1,2,3-triazole ureas as potent, selective, and in vivo-active inhibitors of &#945;/ß-hydrolase domain containing 6 (ABHD6).

Hsu, Ku-Lung; Tsuboi, Katsunori; Chang, Jae Won; Whitby, Landon R; Speers, Anna E; Pugh, Holly; Cravatt, Benjamin F

Discovery and optimization of piperidyl-1,2,3-triazole ureas as potent, selective, and in vivo-active inhibitors of α/ß-hydrolase domain containing 6 (ABHD6).

Hsu, Ku-Lung; Tsuboi, Katsunori; Chang, Jae Won; Whitby, Landon R; Speers, Anna E; Pugh, Holly; Cravatt, Benjamin F.

Afiliação

Hsu KL; The Skaggs Institute for Chemical Biology and Department of Chemical Physiology, The Scripps Research Institute , SR107 10550 North Torrey Pines Road, La Jolla, California 92037, United States.

J Med Chem ; 56(21): 8270-9, 2013 Nov 14.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-24152295

Assuntos

Descoberta de Drogas; Inibidores Enzimáticos/farmacologia; Monoacilglicerol Lipases/antagonistas & inibidores; Animais; Relação Dose-Resposta a Droga; Inibidores Enzimáticos/química; Inibidores Enzimáticos/metabolismo; Humanos; Camundongos; Modelos Animais; Estrutura Molecular; Monoacilglicerol Lipases/metabolismo; Piperidinas/química; Piperidinas/metabolismo; Piperidinas/farmacologia; Relação Estrutura-Atividade; Triazóis/química; Triazóis/metabolismo; Triazóis/farmacologia; Ureia/análogos & derivados; Ureia/química; Ureia/farmacologia

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Texto completo: 1 Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Inibidores Enzimáticos / Descoberta de Drogas / Monoacilglicerol Lipases Limite: Animals / Humans Idioma: En Ano de publicação: 2013 Tipo de documento: Article

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