Covalent EGFR inhibitor analysis reveals importance of reversible interactions to potency and mechanisms of drug resistance.

Schwartz, Phillip A; Kuzmic, Petr; Solowiej, James; Bergqvist, Simon; Bolanos, Ben; Almaden, Chau; Nagata, Asako; Ryan, Kevin; Feng, Junli; Dalvie, Deepak; Kath, John C; Xu, Meirong; Wani, Revati; Murray, Brion William

Schwartz, Phillip A; Kuzmic, Petr; Solowiej, James; Bergqvist, Simon; Bolanos, Ben; Almaden, Chau; Nagata, Asako; Ryan, Kevin; Feng, Junli; Dalvie, Deepak; Kath, John C; Xu, Meirong; Wani, Revati; Murray, Brion William.

Afiliação

Schwartz PA; Oncology Research Unit, Worldwide Medicinal Chemistry, and Pharmacokinetics and Drug Metabolism, Pfizer Worldwide Research and Development, La Jolla, Pfizer Inc., San Diego, CA 92121.

Proc Natl Acad Sci U S A ; 111(1): 173-8, 2014 Jan 07.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-24347635

Assuntos

Resistência a Medicamentos; Inibidores Enzimáticos/síntese química; Receptores ErbB/antagonistas & inibidores; Antineoplásicos/síntese química; Antineoplásicos/farmacologia; Catálise; Linhagem Celular Tumoral; Química Farmacêutica; Cisteína/química; Desenho de Fármacos; Inibidores Enzimáticos/farmacologia; Ensaio de Imunoadsorção Enzimática; Receptores ErbB/química; Humanos; Concentração Inibidora 50; Espectrometria de Massas; Oxigênio/química; Fosforilação; Ligação Proteica; Conformação Proteica; Quinazolinas/química; Transdução de Sinais

Palavras-chave

capture period; cysteine oxidation; protein kinase; signaling; warhead interactions

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Texto completo: 1 Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Resistência a Medicamentos / Inibidores Enzimáticos / Receptores ErbB Tipo de estudo: Prognostic_studies Limite: Humans Idioma: En Ano de publicação: 2014 Tipo de documento: Article

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