Ligand efficiency driven design of new inhibitors of Mycobacterium tuberculosis transcriptional repressor EthR using fragment growing, merging, and linking approaches.

Villemagne, Baptiste; Flipo, Marion; Blondiaux, Nicolas; Crauste, Céline; Malaquin, Sandra; Leroux, Florence; Piveteau, Catherine; Villeret, Vincent; Brodin, Priscille; Villoutreix, Bruno O; Sperandio, Olivier; Soror, Sameh H; Wohlkönig, Alexandre; Wintjens, René; Deprez, Benoit; Baulard, Alain R; Willand, Nicolas

Villemagne, Baptiste; Flipo, Marion; Blondiaux, Nicolas; Crauste, Céline; Malaquin, Sandra; Leroux, Florence; Piveteau, Catherine; Villeret, Vincent; Brodin, Priscille; Villoutreix, Bruno O; Sperandio, Olivier; Soror, Sameh H; Wohlkönig, Alexandre; Wintjens, René; Deprez, Benoit; Baulard, Alain R; Willand, Nicolas.

Afiliação

Villemagne B; Université Lille Nord de France , F-59044 Lille, France.

J Med Chem ; 57(11): 4876-88, 2014 Jun 12.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-24818704

Assuntos

Antituberculosos/síntese química; Proteínas de Bactérias/antagonistas & inibidores; Benzamidas/síntese química; Mycobacterium tuberculosis/efeitos dos fármacos; Proteínas Repressoras/antagonistas & inibidores; Tiazóis/síntese química; Animais; Antituberculosos/química; Antituberculosos/farmacologia; Benzamidas/química; Benzamidas/farmacologia; Linhagem Celular; Cristalografia por Raios X; Camundongos; Simulação de Acoplamento Molecular; Mycobacterium tuberculosis/metabolismo; Ligação Proteica; Relação Estrutura-Atividade; Ressonância de Plasmônio de Superfície; Tiazóis/química; Tiazóis/farmacologia

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Texto completo: 1 Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Proteínas Repressoras / Tiazóis / Proteínas de Bactérias / Benzamidas / Mycobacterium tuberculosis / Antituberculosos Tipo de estudo: Prognostic_studies Limite: Animals Idioma: En Ano de publicação: 2014 Tipo de documento: Article

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