Structure guided design and kinetic analysis of highly potent benzimidazole inhibitors targeting the PDEÎ´ prenyl binding site.

Zimmermann, Gunther; Schultz-Fademrecht, Carsten; Küchler, Philipp; Murarka, Sandip; Ismail, Shehab; Triola, Gemma; Nussbaumer, Peter; Wittinghofer, Alfred; Waldmann, Herbert

Zimmermann, Gunther; Schultz-Fademrecht, Carsten; Küchler, Philipp; Murarka, Sandip; Ismail, Shehab; Triola, Gemma; Nussbaumer, Peter; Wittinghofer, Alfred; Waldmann, Herbert.

Afiliação

Zimmermann G; Max Planck Institute of Molecular Physiology , Otto-Hahn-Strasse 11, 44227 Dortmund, Germany.

J Med Chem ; 57(12): 5435-48, 2014 Jun 26.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-24884780

Assuntos

Benzimidazóis/química; Nucleotídeo Cíclico Fosfodiesterase do Tipo 6/antagonistas & inibidores; Atorvastatina; Benzimidazóis/síntese química; Benzimidazóis/farmacologia; Sítios de Ligação; Linhagem Celular Tumoral; Simulação por Computador; Nucleotídeo Cíclico Fosfodiesterase do Tipo 6/metabolismo; Desenho de Fármacos; Ésteres; Éteres/síntese química; Éteres/química; Éteres/farmacologia; Ácidos Heptanoicos/síntese química; Ácidos Heptanoicos/química; Ácidos Heptanoicos/farmacologia; Humanos; Cinética; Modelos Moleculares; Prenilação de Proteína; Pirróis/síntese química; Pirróis/química; Pirróis/farmacologia; Estereoisomerismo; Relação Estrutura-Atividade; Termodinâmica; Proteínas ras/metabolismo

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Texto completo: 1 Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Benzimidazóis / Nucleotídeo Cíclico Fosfodiesterase do Tipo 6 Limite: Humans Idioma: En Ano de publicação: 2014 Tipo de documento: Article

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