Synthesis, SAR, and series evolution of novel oxadiazole-containing 5-lipoxygenase activating protein inhibitors: discovery of 2-[4-(3-{(r)-1-[4-(2-amino-pyrimidin-5-yl)-phenyl]-1-cyclopropyl-ethyl}-[1,2,4]oxadiazol-5-yl)-pyrazol-1-yl]-N,N-dimethyl-acetamide (BI 665915).

Takahashi, Hidenori; Riether, Doris; Bartolozzi, Alessandra; Bosanac, Todd; Berger, Valentina; Binetti, Ralph; Broadwater, John; Chen, Zhidong; Crux, Rebecca; De Lombaert, Stéphane; Dave, Rajvee; Dines, Jonathon A; Fadra-Khan, Tazmeen; Flegg, Adam; Garrigou, Michael; Hao, Ming-Hong; Huber, John; Hutzler, J Matthew; Kerr, Steven; Kotey, Adrian; Liu, Weimin; Lo, Ho Yin; Loke, Pui Leng; Mahaney, Paige E; Morwick, Tina M; Napier, Spencer; Olague, Alan; Pack, Edward; Padyana, Anil K; Thomson, David S; Tye, Heather; Wu, Lifen; Zindell, Renee M; Abeywardane, Asitha; Simpson, Thomas

Takahashi, Hidenori; Riether, Doris; Bartolozzi, Alessandra; Bosanac, Todd; Berger, Valentina; Binetti, Ralph; Broadwater, John; Chen, Zhidong; Crux, Rebecca; De Lombaert, Stéphane; Dave, Rajvee; Dines, Jonathon A; Fadra-Khan, Tazmeen; Flegg, Adam; Garrigou, Michael; Hao, Ming-Hong; Huber, John; Hutzler, J Matthew; Kerr, Steven; Kotey, Adrian; Liu, Weimin; Lo, Ho Yin; Loke, Pui Leng; Mahaney, Paige E; Morwick, Tina M; Napier, Spencer; Olague, Alan; Pack, Edward; Padyana, Anil K; Thomson, David S; Tye, Heather; Wu, Lifen; Zindell, Renee M; Abeywardane, Asitha; Simpson, Thomas.

Afiliação

Takahashi H; Department of Medicinal Chemistry, Cardiometabolic Diseases, Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. , 900 Ridgebury Road, Ridgefield, Connecticut 06877, United States.

J Med Chem ; 58(4): 1669-90, 2015 Feb 26.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-25671290

Assuntos

Acetamidas/farmacologia; Araquidonato 5-Lipoxigenase/metabolismo; Descoberta de Drogas; Inibidores de Lipoxigenase/farmacologia; Oxidiazóis/farmacologia; Acetamidas/síntese química; Acetamidas/química; Cristalografia por Raios X; Relação Dose-Resposta a Droga; Humanos; Inibidores de Lipoxigenase/síntese química; Inibidores de Lipoxigenase/química; Modelos Moleculares; Conformação Molecular; Oxidiazóis/síntese química; Oxidiazóis/química; Relação Estrutura-Atividade

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Texto completo: 1 Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Oxidiazóis / Araquidonato 5-Lipoxigenase / Inibidores de Lipoxigenase / Descoberta de Drogas / Acetamidas Tipo de estudo: Prognostic_studies Limite: Humans Idioma: En Ano de publicação: 2015 Tipo de documento: Article

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