4,6-Substituted-1,3,5-triazin-2(1H)-ones as monocyclic catalytic inhibitors of human DNA topoisomerase II&#945; targeting the ATP binding site.

Pogorelcnik, Barbara; Janezic, Matej; Sosic, Izidor; Gobec, Stanislav; Solmajer, Tom; Perdih, Andrej

4,6-Substituted-1,3,5-triazin-2(1H)-ones as monocyclic catalytic inhibitors of human DNA topoisomerase IIα targeting the ATP binding site.

Pogorelcnik, Barbara; Janezic, Matej; Sosic, Izidor; Gobec, Stanislav; Solmajer, Tom; Perdih, Andrej.

Afiliação

Pogorelcnik B; National Institute of Chemistry, Hajdrihova 19, 1001 Ljubljana, Slovenia.
Janezic M; National Institute of Chemistry, Hajdrihova 19, 1001 Ljubljana, Slovenia.
Sosic I; Faculty of Pharmacy, University of Ljubljana, Askerceva 7, 1000 Ljubljana, Slovenia.
Gobec S; Faculty of Pharmacy, University of Ljubljana, Askerceva 7, 1000 Ljubljana, Slovenia.
Solmajer T; National Institute of Chemistry, Hajdrihova 19, 1001 Ljubljana, Slovenia.
Perdih A; National Institute of Chemistry, Hajdrihova 19, 1001 Ljubljana, Slovenia. Electronic address: andrej.perdih@ki.si.

Bioorg Med Chem ; 23(15): 4218-4229, 2015 Aug 01.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-26183545

Assuntos

Trifosfato de Adenosina/metabolismo; Avaliação Pré-Clínica de Medicamentos/métodos; Inibidores da Topoisomerase II/química; Inibidores da Topoisomerase II/farmacologia; Antígenos de Neoplasias/química; Antígenos de Neoplasias/metabolismo; Sítios de Ligação; DNA Topoisomerases Tipo II/química; DNA Topoisomerases Tipo II/metabolismo; Proteínas de Ligação a DNA/antagonistas & inibidores; Proteínas de Ligação a DNA/química; Proteínas de Ligação a DNA/metabolismo; Etoposídeo/farmacologia; Humanos; Simulação de Acoplamento Molecular; Estrutura Molecular; Estrutura Terciária de Proteína; Bibliotecas de Moléculas Pequenas/química; Bibliotecas de Moléculas Pequenas/farmacologia; Inibidores da Topoisomerase II/metabolismo; Triazinas

Palavras-chave

ATPase assay; Catalytic inhibitors; Cleavage assay; Computer-aided drug design; Decatenation assay; Human DNA topoisomerase IIα; Microscale thermophoresis (MST)

Texto completo

Imprimir

XML

PubMed Links

Buscar no Google

Texto completo: 1 Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Trifosfato de Adenosina / Avaliação Pré-Clínica de Medicamentos / Inibidores da Topoisomerase II Limite: Humans Idioma: En Ano de publicação: 2015 Tipo de documento: Article

Texto completo

Imprimir

XML

PubMed Links

Buscar no Google