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Azide-enolate 1,3-dipolar cycloaddition in the synthesis of novel triazole-based miconazole analogues as promising antifungal agents.
González-Calderón, Davir; Mejía-Dionicio, María G; Morales-Reza, Marco A; Ramírez-Villalva, Alejandra; Morales-Rodríguez, Macario; Jauregui-Rodríguez, Bertha; Díaz-Torres, Eduardo; González-Romero, Carlos; Fuentes-Benítes, Aydeé.
Afiliação
  • González-Calderón D; Departamento de Química Orgánica, Facultad de Química, Universidad Autónoma del Estado de México, Paseo Colón/Paseo Tollocan s/n, Toluca, Estado de México, 50120, Mexico. Electronic address: qfb_dgonzalez@yahoo.com.mx.
  • Mejía-Dionicio MG; Departamento de Química Orgánica, Facultad de Química, Universidad Autónoma del Estado de México, Paseo Colón/Paseo Tollocan s/n, Toluca, Estado de México, 50120, Mexico.
  • Morales-Reza MA; Departamento de Química Orgánica, Facultad de Química, Universidad Autónoma del Estado de México, Paseo Colón/Paseo Tollocan s/n, Toluca, Estado de México, 50120, Mexico.
  • Ramírez-Villalva A; Departamento de Química Orgánica, Facultad de Química, Universidad Autónoma del Estado de México, Paseo Colón/Paseo Tollocan s/n, Toluca, Estado de México, 50120, Mexico.
  • Morales-Rodríguez M; Departamento de Microbiología, Facultad de Química, Universidad Autónoma del Estado de México, Paseo Colón/Paseo Tollocan s/n, Toluca, Estado de México, 50120, Mexico.
  • Jauregui-Rodríguez B; Departamento de Microbiología, Facultad de Química, Universidad Autónoma del Estado de México, Paseo Colón/Paseo Tollocan s/n, Toluca, Estado de México, 50120, Mexico.
  • Díaz-Torres E; Departamento de Química Orgánica, Facultad de Química, Universidad Autónoma del Estado de México, Paseo Colón/Paseo Tollocan s/n, Toluca, Estado de México, 50120, Mexico.
  • González-Romero C; Departamento de Química Orgánica, Facultad de Química, Universidad Autónoma del Estado de México, Paseo Colón/Paseo Tollocan s/n, Toluca, Estado de México, 50120, Mexico.
  • Fuentes-Benítes A; Departamento de Química Orgánica, Facultad de Química, Universidad Autónoma del Estado de México, Paseo Colón/Paseo Tollocan s/n, Toluca, Estado de México, 50120, Mexico. Electronic address: mpagfuentesb@uaemex.mx.
Eur J Med Chem ; 112: 60-65, 2016 Apr 13.
Article em En | MEDLINE | ID: mdl-26890112
ABSTRACT
Seven miconazole analogs involving 1,4,5-tri and 1,5-disubstituted triazole moieties were synthesized by azide-enolate 1,3-dipolar cycloaddition. The antifungal activity of these compounds was evaluated in vitro against four filamentous fungi, including Aspergillus fumigatus, Trichosporon cutaneum, Rhizopus oryzae, and Mucor hiemalis as well as three species of Candida spp. as yeast specimens. These pre-clinical studies suggest that compounds 4b, 4d and 7b can be considered as drug candidates for future complementary biological studies due to their good/excellent antifungal activities.
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Texto completo: 1 Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Triazóis / Fungos / Miconazol / Antifúngicos Limite: Humans Idioma: En Ano de publicação: 2016 Tipo de documento: Article
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