Discovery of Second Generation Reversible Covalent DPP1 Inhibitors Leading to an Oxazepane Amidoacetonitrile Based Clinical Candidate (AZD7986).

Doyle, Kevin; Lönn, Hans; Käck, Helena; Van de Poël, Amanda; Swallow, Steve; Gardiner, Philip; Connolly, Stephen; Root, James; Wikell, Cecilia; Dahl, Göran; Stenvall, Kristina; Johannesson, Petra

Doyle, Kevin; Lönn, Hans; Käck, Helena; Van de Poël, Amanda; Swallow, Steve; Gardiner, Philip; Connolly, Stephen; Root, James; Wikell, Cecilia; Dahl, Göran; Stenvall, Kristina; Johannesson, Petra.

Afiliação

Doyle K; Discovery, Charles River , Chesterford Research Park, Saffron Walden, Essex CB10 1XL, U.K.
Lönn H; AstraZeneca Gothenburg , Pepparedsleden 1, Mölndal 431 83, Sweden.
Käck H; AstraZeneca Gothenburg , Pepparedsleden 1, Mölndal 431 83, Sweden.
Van de Poël A; Discovery, Charles River , Chesterford Research Park, Saffron Walden, Essex CB10 1XL, U.K.
Swallow S; AstraZeneca Alderley Park , Macclesfield, Cheshire SK10 4TG, U.K.
Gardiner P; AstraZeneca Gothenburg , Pepparedsleden 1, Mölndal 431 83, Sweden.
Connolly S; AstraZeneca Gothenburg , Pepparedsleden 1, Mölndal 431 83, Sweden.
Root J; AstraZeneca Gothenburg , Pepparedsleden 1, Mölndal 431 83, Sweden.
Wikell C; AstraZeneca Gothenburg , Pepparedsleden 1, Mölndal 431 83, Sweden.
Dahl G; AstraZeneca Gothenburg , Pepparedsleden 1, Mölndal 431 83, Sweden.
Stenvall K; AstraZeneca Gothenburg , Pepparedsleden 1, Mölndal 431 83, Sweden.
Johannesson P; AstraZeneca Gothenburg , Pepparedsleden 1, Mölndal 431 83, Sweden.

J Med Chem ; 59(20): 9457-9472, 2016 Oct 27.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-27690432

Assuntos

Benzoxazóis/farmacologia; Catepsina C/antagonistas & inibidores; Descoberta de Drogas; Oxazepinas/farmacologia; Inibidores de Proteases/farmacologia; Administração Oral; Animais; Benzoxazóis/administração & dosagem; Benzoxazóis/química; Catepsina C/metabolismo; Cães; Relação Dose-Resposta a Droga; Humanos; Camundongos; Estrutura Molecular; Oxazepinas/administração & dosagem; Oxazepinas/química; Inibidores de Proteases/administração & dosagem; Inibidores de Proteases/química; Coelhos; Ratos; Relação Estrutura-Atividade; Células U937

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Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Oxazepinas / Inibidores de Proteases / Benzoxazóis / Catepsina C / Descoberta de Drogas Limite: Animals / Humans Idioma: En Ano de publicação: 2016 Tipo de documento: Article

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