Discovery of Potent and Centrally Active 6-Substituted 5-Fluoro-1,3-dihydro-oxazine ß-Secretase (BACE1) Inhibitors via Active Conformation Stabilization.

Nakahara, Kenji; Fuchino, Kouki; Komano, Kazuo; Asada, Naoya; Tadano, Genta; Hasegawa, Tsuyoshi; Yamamoto, Takahiko; Sako, Yusuke; Ogawa, Masayoshi; Unemura, Chie; Hosono, Motoko; Ito, Hisanori; Sakaguchi, Gaku; Ando, Shigeru; Ohnishi, Shuichi; Kido, Yasuto; Fukushima, Tamio; Dhuyvetter, Deborah; Borghys, Herman; Gijsen, Harrie J M; Yamano, Yoshinori; Iso, Yasuyoshi; Kusakabe, Ken-Ichi

Nakahara, Kenji; Fuchino, Kouki; Komano, Kazuo; Asada, Naoya; Tadano, Genta; Hasegawa, Tsuyoshi; Yamamoto, Takahiko; Sako, Yusuke; Ogawa, Masayoshi; Unemura, Chie; Hosono, Motoko; Ito, Hisanori; Sakaguchi, Gaku; Ando, Shigeru; Ohnishi, Shuichi; Kido, Yasuto; Fukushima, Tamio; Dhuyvetter, Deborah; Borghys, Herman; Gijsen, Harrie J M; Yamano, Yoshinori; Iso, Yasuyoshi; Kusakabe, Ken-Ichi.

J Med Chem ; 61(13): 5525-5546, 2018 07 12.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-29775538

Assuntos

Secretases da Proteína Precursora do Amiloide/antagonistas & inibidores; Descoberta de Drogas; Inibidores Enzimáticos/química; Inibidores Enzimáticos/farmacologia; Oxazinas/química; Oxazinas/farmacologia; Secretases da Proteína Precursora do Amiloide/química; Secretases da Proteína Precursora do Amiloide/metabolismo; Animais; Encéfalo/efeitos dos fármacos; Encéfalo/metabolismo; Relação Dose-Resposta a Droga; Inibidores Enzimáticos/metabolismo; Inibidores Enzimáticos/farmacocinética; Humanos; Simulação de Acoplamento Molecular; Oxazinas/metabolismo; Oxazinas/farmacocinética; Conformação Proteica; Ratos; Ratos Sprague-Dawley; Relação Estrutura-Atividade; Distribuição Tecidual

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Texto completo: 1 Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Oxazinas / Inibidores Enzimáticos / Secretases da Proteína Precursora do Amiloide / Descoberta de Drogas Limite: Animals / Humans Idioma: En Ano de publicação: 2018 Tipo de documento: Article

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