Novel 8-amino-1,2,4-triazolo[4,3-a]pyrazin-3-one derivatives as potent human adenosine A<sub>1</sub> and A<sub>2A</sub> receptor antagonists. Evaluation of their protective effect against ß-amyloid-induced neurotoxicity in SH-SY5Y cells.

Falsini, Matteo; Catarzi, Daniela; Varano, Flavia; Dal Ben, Diego; Marucci, Gabriella; Buccioni, Michela; Volpini, Rosaria; Di Cesare Mannelli, Lorenzo; Ghelardini, Carla; Colotta, Vittoria

Novel 8-amino-1,2,4-triazolo[4,3-a]pyrazin-3-one derivatives as potent human adenosine A₁ and A_2A receptor antagonists. Evaluation of their protective effect against ß-amyloid-induced neurotoxicity in SH-SY5Y cells.

Falsini, Matteo; Catarzi, Daniela; Varano, Flavia; Dal Ben, Diego; Marucci, Gabriella; Buccioni, Michela; Volpini, Rosaria; Di Cesare Mannelli, Lorenzo; Ghelardini, Carla; Colotta, Vittoria.

Afiliação

Falsini M; Dipartimento di Neuroscienze, Psicologia, Area del Farmaco e Salute del Bambino, Sezione di Farmaceutica e Nutraceutica, Università degli Studi di Firenze, Via Ugo Schiff, 6, 50019 Sesto Fiorentino, Italy.
Catarzi D; Dipartimento di Neuroscienze, Psicologia, Area del Farmaco e Salute del Bambino, Sezione di Farmaceutica e Nutraceutica, Università degli Studi di Firenze, Via Ugo Schiff, 6, 50019 Sesto Fiorentino, Italy.
Varano F; Dipartimento di Neuroscienze, Psicologia, Area del Farmaco e Salute del Bambino, Sezione di Farmaceutica e Nutraceutica, Università degli Studi di Firenze, Via Ugo Schiff, 6, 50019 Sesto Fiorentino, Italy.
Dal Ben D; Scuola di Scienze del Farmaco e dei Prodotti della Salute, Università degli Studi di Camerino, via S. Agostino 1, 62032 Camerino, MC, Italy.
Marucci G; Scuola di Scienze del Farmaco e dei Prodotti della Salute, Università degli Studi di Camerino, via S. Agostino 1, 62032 Camerino, MC, Italy.
Buccioni M; Scuola di Scienze del Farmaco e dei Prodotti della Salute, Università degli Studi di Camerino, via S. Agostino 1, 62032 Camerino, MC, Italy.
Volpini R; Scuola di Scienze del Farmaco e dei Prodotti della Salute, Università degli Studi di Camerino, via S. Agostino 1, 62032 Camerino, MC, Italy.
Di Cesare Mannelli L; Dipartimento di Neuroscienze, Psicologia, Area del Farmaco e Salute del Bambino, Sezione di Farmacologia, Università degli Studi di Firenze, Viale Pieraccini 5, 50139 Firenze, Italy.
Ghelardini C; Dipartimento di Neuroscienze, Psicologia, Area del Farmaco e Salute del Bambino, Sezione di Farmacologia, Università degli Studi di Firenze, Viale Pieraccini 5, 50139 Firenze, Italy.
Colotta V; Dipartimento di Neuroscienze, Psicologia, Area del Farmaco e Salute del Bambino, Sezione di Farmaceutica e Nutraceutica, Università degli Studi di Firenze, Via Ugo Schiff, 6, 50019 Sesto Fiorentino, Italy. Electronic address: vittoria.colotta@unifi.it.

Bioorg Chem ; 87: 380-394, 2019 06.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-30913470

Assuntos

Peptídeos beta-Amiloides/antagonistas & inibidores; Substâncias Protetoras/farmacologia; Antagonistas de Receptores Purinérgicos P1/farmacologia; Piridinas/farmacologia; Receptor A1 de Adenosina/metabolismo; Receptor A2A de Adenosina/metabolismo; Triazóis/farmacologia; Peptídeos beta-Amiloides/metabolismo; Animais; Células CHO; Proliferação de Células/efeitos dos fármacos; Células Cultivadas; Cricetulus; Relação Dose-Resposta a Droga; Humanos; Modelos Moleculares; Estrutura Molecular; Substâncias Protetoras/síntese química; Substâncias Protetoras/química; Antagonistas de Receptores Purinérgicos P1/síntese química; Antagonistas de Receptores Purinérgicos P1/química; Piridinas/síntese química; Piridinas/química; Relação Estrutura-Atividade; Triazóis/síntese química; Triazóis/química

Palavras-chave

1,2,4-triazolo[4,3-a]pyrazin-3-ones; Adenosine receptor antagonists; Adenosine receptors; Alzheimer disease; G protein-coupled receptors; Ligand-adenosine receptor modeling studies

Texto completo

Imprimir

XML

PubMed Links

Buscar no Google

Texto completo: 1 Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Piridinas / Triazóis / Peptídeos beta-Amiloides / Substâncias Protetoras / Receptor A1 de Adenosina / Receptor A2A de Adenosina / Antagonistas de Receptores Purinérgicos P1 Limite: Animals / Humans Idioma: En Ano de publicação: 2019 Tipo de documento: Article

Texto completo

Imprimir

XML

PubMed Links

Buscar no Google