Achieving <i>In Vivo</i> Target Depletion through the Discovery and Optimization of Benzimidazolone BCL6 Degraders.

Bellenie, Benjamin R; Cheung, Kwai-Ming J; Varela, Ana; Pierrat, Olivier A; Collie, Gavin W; Box, Gary M; Bright, Michael D; Gowan, Sharon; Hayes, Angela; Rodrigues, Matthew J; Shetty, Kartika N; Carter, Michael; Davis, Owen A; Henley, Alan T; Innocenti, Paolo; Johnson, Louise D; Liu, Manjuan; de Klerk, Selby; Le Bihan, Yann-Vaï; Lloyd, Matthew G; McAndrew, P Craig; Shehu, Erald; Talbot, Rachel; Woodward, Hannah L; Burke, Rosemary; Kirkin, Vladimir; van Montfort, Rob L M; Raynaud, Florence I; Rossanese, Olivia W; Hoelder, Swen

Achieving In Vivo Target Depletion through the Discovery and Optimization of Benzimidazolone BCL6 Degraders.

Bellenie, Benjamin R; Cheung, Kwai-Ming J; Varela, Ana; Pierrat, Olivier A; Collie, Gavin W; Box, Gary M; Bright, Michael D; Gowan, Sharon; Hayes, Angela; Rodrigues, Matthew J; Shetty, Kartika N; Carter, Michael; Davis, Owen A; Henley, Alan T; Innocenti, Paolo; Johnson, Louise D; Liu, Manjuan; de Klerk, Selby; Le Bihan, Yann-Vaï; Lloyd, Matthew G; McAndrew, P Craig; Shehu, Erald; Talbot, Rachel; Woodward, Hannah L; Burke, Rosemary; Kirkin, Vladimir; van Montfort, Rob L M; Raynaud, Florence I; Rossanese, Olivia W; Hoelder, Swen.

J Med Chem ; 63(8): 4047-4068, 2020 04 23.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-32275432

Assuntos

Benzimidazóis/administração & dosagem; Benzimidazóis/química; Sistemas de Liberação de Medicamentos/métodos; Descoberta de Drogas/métodos; Proteínas Proto-Oncogênicas c-bcl-6/antagonistas & inibidores; Proteínas Proto-Oncogênicas c-bcl-6/metabolismo; Animais; Linhagem Celular Tumoral; Feminino; Humanos; Masculino; Camundongos; Camundongos Endogâmicos BALB C; Camundongos SCID; Microssomos Hepáticos/efeitos dos fármacos; Microssomos Hepáticos/metabolismo; Estrutura Terciária de Proteína; Ratos; Ratos Sprague-Dawley; Ensaios Antitumorais Modelo de Xenoenxerto/métodos

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Texto completo: 1 Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Benzimidazóis / Sistemas de Liberação de Medicamentos / Proteínas Proto-Oncogênicas c-bcl-6 / Descoberta de Drogas Limite: Animals / Female / Humans / Male Idioma: En Ano de publicação: 2020 Tipo de documento: Article

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