The selective 5-HT1B receptor inverse agonist 1'-methyl-5-[[2'-methyl-4'-(5-methyl-1,2, 4-oxadiazol-3-yl)biphenyl-4-yl]carbonyl]-2,3,6,7-tetrahydro- spiro[furo[2,3-f]indole-3,4'-piperidine] (SB-224289) potently blocks terminal 5-HT autoreceptor function both in vitro and in vivo.

Gaster, L M; Blaney, F E; Davies, S; Duckworth, D M; Ham, P; Jenkins, S; Jennings, A J; Joiner, G F; King, F D; Mulholland, K R; Wyman, P A; Hagan, J J; Hatcher, J; Jones, B J; Middlemiss, D N; Price, G W; Riley, G; Roberts, C; Routledge, C; Selkirk, J; Slade, P D

Gaster, L M; Blaney, F E; Davies, S; Duckworth, D M; Ham, P; Jenkins, S; Jennings, A J; Joiner, G F; King, F D; Mulholland, K R; Wyman, P A; Hagan, J J; Hatcher, J; Jones, B J; Middlemiss, D N; Price, G W; Riley, G; Roberts, C; Routledge, C; Selkirk, J; Slade, P D.

Afiliação

Gaster LM; SmithKline Beecham Pharmaceuticals, Discovery Research, New Frontiers Science Park (North), Third Avenue, Harlow, Essex CM19 5AW, England.

J Med Chem ; 41(8): 1218-35, 1998 Apr 09.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-9548813

Assuntos

Autorreceptores/antagonistas & inibidores; Piperidonas/farmacologia; Receptores de Serotonina/efeitos dos fármacos; Antagonistas da Serotonina/farmacologia; Agonistas do Receptor de Serotonina/farmacologia; Compostos de Espiro/farmacologia; Animais; Ácido Aspártico/metabolismo; Autorreceptores/metabolismo; Células CHO; Cricetinae; Lobo Frontal/efeitos dos fármacos; Lobo Frontal/metabolismo; Cobaias; Humanos; Hipotermia/induzido quimicamente; Hipotermia/metabolismo; Técnicas In Vitro; Indóis/toxicidade; Masculino; Modelos Moleculares; Oxidiazóis/química; Oxidiazóis/metabolismo; Oxidiazóis/farmacologia; Piperazinas/química; Piperazinas/metabolismo; Piperazinas/farmacologia; Piperidonas/síntese química; Piperidonas/química; Piperidonas/metabolismo; Ensaio Radioligante; Ratos; Receptor 5-HT1B de Serotonina; Receptor 5-HT1D de Serotonina; Receptores de Serotonina/metabolismo; Antagonistas da Serotonina/síntese química; Antagonistas da Serotonina/química; Antagonistas da Serotonina/metabolismo; Agonistas do Receptor de Serotonina/síntese química; Agonistas do Receptor de Serotonina/química; Agonistas do Receptor de Serotonina/metabolismo; Compostos de Espiro/síntese química; Compostos de Espiro/química; Compostos de Espiro/metabolismo; Relação Estrutura-Atividade; Suínos

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Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Piperidonas / Antagonistas da Serotonina / Compostos de Espiro / Receptores de Serotonina / Agonistas do Receptor de Serotonina / Autorreceptores Idioma: En Ano de publicação: 1998 Tipo de documento: Article

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