4,4-Disubstituted piperidine high-affinity NK1 antagonists: structure-activity relationships and in vivo activity.

Stevenson, G I; Huscroft, I; MacLeod, A M; Swain, C J; Cascieri, M A; Chicchi, G G; Graham, M I; Harrison, T; Kelleher, F J; Kurtz, M; Ladduwahetty, T; Merchant, K J; Metzger, J M; MacIntyre, D E; Sadowski, S; Sohal, B; Owens, A P

Stevenson, G I; Huscroft, I; MacLeod, A M; Swain, C J; Cascieri, M A; Chicchi, G G; Graham, M I; Harrison, T; Kelleher, F J; Kurtz, M; Ladduwahetty, T; Merchant, K J; Metzger, J M; MacIntyre, D E; Sadowski, S; Sohal, B; Owens, A P.

Afiliação

Stevenson GI; Department of Medicinal Chemistry, Neuroscience Research Centre, Merck, Sharp and Dohme Research Laboratories, Terlings Park, Eastwick Road, Harlow, Essex CM20 2QR, UK.

J Med Chem ; 41(23): 4623-35, 1998 Nov 05.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-9804702

Assuntos

Antagonistas dos Receptores de Neurocinina-1; Piperidinas/síntese química; Pirrolidinas/síntese química; Tiazóis/síntese química; Animais; Células CHO; Permeabilidade Capilar/efeitos dos fármacos; Cricetinae; Diterpenos/toxicidade; Esôfago/irrigação sanguínea; Esôfago/efeitos dos fármacos; Cobaias; Fosfatos de Inositol/metabolismo; Masculino; Piperidinas/farmacocinética; Piperidinas/farmacologia; Pirrolidinas/farmacocinética; Pirrolidinas/farmacologia; Ensaio Radioligante; Receptores da Neurocinina-1/biossíntese; Relação Estrutura-Atividade; Tiazóis/farmacocinética

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Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Piperidinas / Pirrolidinas / Tiazóis / Antagonistas dos Receptores de Neurocinina-1 Limite: Animals Idioma: En Ano de publicação: 1998 Tipo de documento: Article

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