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Arch Pharm (Weinheim) ; 351(7): e1800005, 2018 Jul.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-29797597

RESUMO

Considering the importance of urease inhibitors in the treatment of ureolytic bacterial infections, in this work, the synthesis of novel, aryl urea-triazole-based derivatives as effective urease inhibitors is described. Dichloro-substituted derivative 4o, with IC50 = 22.81 ± 0.05 µM, is found to be the most potent urease inhibitor, determined by Berthelot colorimetric assay. Docking studies were also carried out for compound 4o to confirm the effective interactions with the urease active site.


Assuntos
Inibidores Enzimáticos/farmacologia , Triazóis/química , Ureia/química , Urease/antagonistas & inibidores , Inibidores Enzimáticos/administração & dosagem , Concentração Inibidora 50 , Simulação de Acoplamento Molecular , Relação Estrutura-Atividade , Triazóis/administração & dosagem , Triazóis/farmacologia , Ureia/administração & dosagem , Ureia/farmacologia
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