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ChemMedChem ; 14(5): 561-569, 2019 03 05.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-30644169

RESUMO

Metronidazole is one of the first-line treatments for non-severe Clostridium difficile infections (CDI). However, resistance limits its use in cases of severe and complicated CDI. Structure-activity relationships previously described for the 5-nitroimidazole series have shown that functionalization at the 2- and 4-positions can impart better activity against parasites and anaerobic bacteria than metronidazole. Herein we report the synthesis of new 2,4-disubstituted 5-nitroimidazole compounds that show potent antibacterial activity against C. difficile. We used a vicarious nucleophilic substitution of hydrogen (VNS) reaction to introduce a phenylmethylsulfone at the 4-position and a unimolecular radical nucleophilic substitution (SRN 1) reaction to introduce an ethylenic function at the 2-position of the 5-nitroimidazole scaffold.


Assuntos
Antibacterianos/síntese química , Infecções por Clostridium/tratamento farmacológico , Nitroimidazóis/síntese química , Animais , Antibacterianos/farmacologia , Células CHO , Sobrevivência Celular/efeitos dos fármacos , Clostridioides difficile/efeitos dos fármacos , Cricetulus , Desenho de Fármacos , Farmacorresistência Bacteriana/efeitos dos fármacos , Humanos , Metronidazol/farmacologia , Estrutura Molecular , Nitroimidazóis/farmacologia , Relação Estrutura-Atividade , Sulfonas/química
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