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J Med Chem ; 58(14): 5649-73, 2015 Jul 23.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-26155854

RESUMO

Overexpression of ATAD2 (ATPase family, AAA domain containing 2) has been linked to disease severity and progression in a wide range of cancers, and is implicated in the regulation of several drivers of cancer growth. Little is known of the dependence of these effects upon the ATAD2 bromodomain, which has been categorized as among the least tractable of its class. The absence of any potent, selective inhibitors limits clear understanding of the therapeutic potential of the bromodomain. Here, we describe the discovery of a hit from a fragment-based targeted array. Optimization of this produced the first known micromolar inhibitors of the ATAD2 bromodomain.


Assuntos
Adenosina Trifosfatases/antagonistas & inibidores , Adenosina Trifosfatases/química , Descoberta de Drogas , Inibidores Enzimáticos/química , Inibidores Enzimáticos/farmacologia , Adenosina Trifosfatases/metabolismo , Sequência de Aminoácidos , Antineoplásicos/química , Antineoplásicos/farmacologia , Humanos , Modelos Moleculares , Dados de Sequência Molecular , Estrutura Terciária de Proteína , Quinolonas/química , Quinolonas/farmacologia
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