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1.
Bioorg Med Chem Lett ; 14(6): 1455-9, 2004 Mar 22.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-15006381

RESUMO

2-Arylbenzoxazoles, benzothiazoles and benzimidazoles were identified as new classes of potent, isoform specific inhibitors of lysophosphatidic acid acyltransferase-beta (LPAAT-beta). Effects of selected inhibitors on proliferation of tumor cells in vitro were investigated.


Assuntos
Aciltransferases/antagonistas & inibidores , Benzimidazóis/química , Benzoxazóis/química , Inibidores Enzimáticos/química , Tiazóis/química , Aciltransferases/metabolismo , Benzimidazóis/farmacologia , Benzotiazóis , Benzoxazóis/farmacologia , Linhagem Celular Tumoral , Inibidores Enzimáticos/farmacologia , Humanos , Relação Estrutura-Atividade , Tiazóis/farmacologia
2.
Bioorg Med Chem Lett ; 14(9): 2303-8, 2004 May 03.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-15081029

RESUMO

2,4-Diamino-N(4),6-diarylpyrimidines were identified as potent, isoform specific inhibitors of lysophosphatidic acid acyltransferase-beta (LPAAT-beta). Active inhibitors also blocked proliferation of tumor cell lines in vitro. The effect of 2j in an in vivo tumor model was investigated.


Assuntos
Aciltransferases/antagonistas & inibidores , Antineoplásicos/síntese química , Antineoplásicos/farmacologia , Inibidores Enzimáticos/síntese química , Inibidores Enzimáticos/farmacologia , Pirimidinas/síntese química , Pirimidinas/farmacologia , Divisão Celular/efeitos dos fármacos , Linhagem Celular Tumoral , Humanos , Isomerismo , Relação Estrutura-Atividade
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