1.
Bioorg Med Chem Lett
; 18(15): 4316-20, 2008 Aug 01.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-18625552
RESUMO
4-(1,3-Thiazol-2-yl)morpholine derivatives have been identified as potent and selective inhibitors of phosphoinositide 3-kinase. The SAR data of selected examples are presented and the in vivo profiling of compound 18 is shown to demonstrate the utility of this class of compounds in xenograft models of tumor growth.
Assuntos
1-Fosfatidilinositol 4-Quinase/antagonistas & inibidores , Morfolinas/farmacologia , Tiazóis/farmacologia , Animais , Técnicas de Química Combinatória , Ensaios de Seleção de Medicamentos Antitumorais , Humanos , Isoenzimas , Camundongos , Estrutura Molecular , Morfolinas/síntese química , Morfolinas/química , Relação Estrutura-Atividade , Tiazóis/síntese química , Tiazóis/química , Ensaios Antitumorais Modelo de Xenoenxerto
2.
Bioorg Med Chem Lett
; 18(16): 4700-4, 2008 Aug 15.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-18644721
RESUMO
The SAR and pharmacokinetic profiles of a series of multi-isoform PI3K inhibitors based on a 3,4-dihydro-2H-benzo[1,4]oxazine scaffold are disclosed.